磺巯嘌呤钠

磺巯嘌呤钠是我国创制的一种巯嘌呤的水溶性衍生物，在体内转变成琉嘌呤而发挥抗肿瘤作用，是一种抗核酸代谢的细胞周期特异性药物，作用机制与巯嘌呤相似、本品主要用于急性粒细胞及淋巴细胞白血病，它对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎、急性白血病和头颈部肿瘤等均有良好疗效。鞘内注射对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎的脊椎转移或白血病浸润至脑部者有一定疗效。对上颌窦癌、鼻咽癌等头颈部癌有较好疗效。对氟尿嘧啶、甲氨蝶呤及更生霉素耐药的肿瘤也有效。 磺巯嘌呤钠为嘌呤类拮抗剂，对核酸合成有抑制作用。磺巯嘌呤钠在体内转变成6-巯基嘌呤核苷酸，可抑制次黄嘌呤核苷酸转变成腺嘌呤核苷酸，抑制次黄嘌呤核苷酸转变成黄嘌呤核苷酸，磺巯嘌呤钠也抑制烟酰胺．腺嘌呤二核苷酸的合成，且反馈抑制嘌呤前身物5-磷酸核糖胺的形成。本品对增殖细胞各期均有杀伤作用。由于本药在酸性环境和遇巯基化合物时易分解成6-MP，而肿瘤组织较正常组织pH值低，巯基化合物含量较高，故可能对肿瘤组织有一定的选择性作用。本药抗瘤谱广，毒性小、显效快，并可注射给药。 口服吸收良好。静注后，迅速分布到各组织中，部分在肝内经黄嘌呤氧化酶催化为无效的硫尿酸(6一thiourie acid)，与原型物一起由尿排出。在24～48 h内，有60％自尿中排出，小量分布肝、肾和脾脏。静脉注射半衰期为90min。黄嘌呤氧化酶抑制剂―别嘌呤醇(allopurind)可以延缓磺巯嘌呤钠的代谢，并提高其作用2至4倍。