红景天标准提取物 用途与合成方法
红景天标准提取物以红景天Rhodiola rosea L.等干燥的根茎为原料提取的产品,提取物通常标化为含红景天苷4%。 具有抗疲劳、抗缺氧、抗衰老、抗肿瘤、增强免疫系统能力等药理活性。广泛用于多种制剂,如红景天胶囊、红景天苷片、红景天口服液、红景天糖浆、红景天流浸膏、红景天酒等。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 红景天属植物在全世界有近100种,主要分布于喜马拉雅山区、亚洲西北部和北美洲。
我国有80多种,多分布于西南、西北、华北和东北地区,主产区有吉林、河北、青海、新疆、四川、云南、贵州、西藏等省区。据统计,西藏产32种,其种数和蕴藏量均占世界首位,云南产28种,四川产26种,新疆产13种。大花红景天Rhodiola crenulata(Hook.f.et Thomx.分布于四川西部、云南西北部和西藏;库页红景天R. sachalinensis A.Bor主要分布于吉林长白山、抚松、安图、长白县,黑龙江省海林、尚志和宁安县,内蒙胧古呼伦贝尔盟布特旗,另处日本、朝鲜和原苏联远东地区也有分布。除少数种生于海拔2000米左右的高山草地、林下灌丛外,大部分生于海拔3500~5600米的高山草甸带中的沟谷边,河滩草丛,冰川边缘,流石坡地,沼泽化草甸边缘,对恶劣多变的自然环境有特殊的适应能力。
目前作药用或保健品应用的种类有:大花红景天Rhodiola crenulata (Hook.f.etThomx.) H.Ohba,红景天R.Rosea L,库页红景天R.sachalinensis A.Bor.,狭叶红景天R.kirilowii (Regel) Maxim.,深红红景天R.coccinea (Royle) A.Bor.
【基源】为景天科植物大株红景天Rhodiola kirilowii (Regel)Regel等的干燥根及根茎。
【植物形态】多年生肉质草本,根茎短,有少数残存花枝,黑色。不育枝直立,先端密生鳞片状叶,叶片倒卵圆形。花茎多,直立或扇状排列,高5~20cm,鲜时呈稻秆色至红色。基生叶鳞片状; 茎生叶有短的假柄,椭圆状长圆形或圆形,先端钝或有短尖,全缘或波状或圆齿形。花序伞房状,多花,花大且有长梗,5基数,雌雄异株; 雄花萼片5,狭三角形至披针形,基部合生成漏斗状; 花瓣5,倒披针形,红色,有长爪,先端钝; 雄蕊10,与花瓣等长或稍长,鳞片5,近正方形,先端微缺,心皮5,披针形,不育; 雌花直立,花柱短,种子倒卵形,两端有翅,长1.5~2mm。花期6~7月,果期7~8月。生长于3500~5000m的石灰岩和花岗岩的山地、冰川、山梁草地或山谷岩石上。广泛分布于中亚、东亚、西伯利亚和北美地区。中国分布在西南、西北、东北和华北等地。
图1为红景天 大花红景天主要成分为:红景天苷(Salidroside)及其苷元酪醇(Tryosol)、6-氧-没食子酰基红景天苷、1,2,3,4,6,-五氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖、草质素-7-氧-α-L-吡喃李糖苷、草质素-7-氧-(3-氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-L-吡喃李糖苷;另外还含有黄酮苷、没食子酸、山奈酚、槲皮素等。
红景天主要成分为: 酪萨维(Rosavin)、酪生(Rosarin)、酪萨利(Rosin)等。
红景天根中含有黄酮苷Rhodionin、Rhodiosin、Rhodiolin, 地上部分含有Rhodiolgin、Rhodionidin和Rhodiolgidin等。
红景天根含有约30种挥发油, 其中Sosaol含量最高, 占约26%, 还有β-石竹烯、α-榄香烯等。 1.抗疲劳作用
口服狭叶红景天提取物使小鼠爬杆时间、游泳时间和负荷游泳时间延长。能缩短疲劳之后恢复所需时间,提高酶、RNA和蛋白质水平,使疲劳后肌肉尽快恢复。
2.对中枢神经介质的影响
红景天提取物能使小鼠在游泳条件下5-羟色胺含量正常化,即已离正常沙丘中枢神经介质含量得到纠正或达到正常水平。小鼠注射红景天苷(30-300mg/kg)能降低5-羟色胺的水平。
3.抗缺氧作用
口服红景天、狭叶红景天、深红红景天的提取物均可使试验动物对各种缺氧模式表现出明显对抗作用,其作用强于人参和刺五加。
4.抗衰老作用
大花红景天醇提取物能提高大白鼠红细胞、肝脏SOD的活性, 并有增加心肌SOD活性的趋势。红野亚麻蝇饮用红景天提取液, 可明显延长寿命, 延寿率优于人参。红景天素有促进2BS细胞增殖和降低死亡率的作用, 能抑制大鼠细胞过氧化脂质和增强血清超氧化物歧化酶的活性。
5.抗肿瘤
红景天素对S180细胞确有一定的抑制作用, 在无毒副剂量范围内, 这种作用随浓度增大而增强。连续口服红景天提取物可降低变红菌素对小鼠小肠壁的致癌损伤程度, 并提高机体抗癌能力。
6.解毒作用
红景天提取物具有拮抗士的宁中毒作用, 能提高士的宁中毒后小鼠的生存率达50%; 还具有拮抗棒状杆菌毒素的作用, 并能对抗破伤风等各种细菌毒素, 增加服用烈性毒药、氰化钠、亚硝酸钠小鼠存活时间或生存率。
7.其他作用
红景天提取物有适应原样作用和双向调节作用。经微波辐射的小鼠脑内单胺递质、脾脏及胸腺内环磷酸腺苷、淋巴细胞转化率、血清溶血素等出现抑制性变化, 红景天可使之恢复正常。注射红景天苷后, 能增强家兔的甲状腺功能及肾上腺功能, 并能兴奋小鼠卵内分泌功能。提高注意力和记忆力。提高血浆中β-吲哚酚的水平, 阻止压力激素的变化。 1.红景天苷的提取分离方法
以红景天根及根茎, 粉碎成粗粉, 用70%乙醇回流提取, 分取提取液, 减压回收乙醇, 所得浓缩液加等量水搅拌均匀, 静置, 过滤, 反复处理3次, 滤液减压浓缩, 依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取, 乙酸乙酯和正丁醇部分分别回收溶剂, 得酪醇粗品和红景天苷粗品。
2.红景天提取物 (4.0%) 生产工艺
取红景天药材, 粗碎, 置多能式中药提取罐中, 用70%乙醇回流提取三次, 分取提取液, 合并, 减压回收至乙醇至尽, 真空干燥即得。 色谱条件与系统适应性试验: C18 5u 4.6×200mm色谱柱; 甲醇-水 (10:90) 为流动相; 检测波长: 276nm; 流速: 1.0ml/min。理论塔板数以红景天苷计不小于2100。
对照品溶液的制备: 精密称取红景天苷对照品适量, 用甲醇溶解, 定容, 使对照品浓度为0.50mg/ml。
供试品溶液的制备: 精密称取提取物适量, 置于25ml容量瓶内, 用甲醇超声溶解,冷却定容, 用0.45μm的微孔滤膜过滤即为供试液。
测定法: 将对照品溶液、供试品液各10μl注入HPLC仪, 按面积外标法计算含量。 取样品粉末0.2g,置30ml磨口试管中,分别加甲醇、无水乙醇各10ml,摇匀,密塞,室温浸渍6h,滤过,滤液置10ml量瓶中,分别用甲醇和无水乙醇至刻度,用岛津UV- 265型紫外分光光度计测定其紫外光谱。结果狭叶红景天根和根茎分别在λmaxMeOH 271.9nm、λmaxEtOH280.1nm和λmaxMeOH273.6nm、 λmaxEtOH273.4nm处有最大吸收峰,而红景天根和根茎分别在λmaxMeOH271.8nm、λmaxEtOH271.9nm 和λmaxMeOH273.6nm、λmaxEtOH274.0nm处有最大吸收峰。
图2为红景天的紫外光谱图
Ⅰ.甲醇浸提液 Ⅱ.乙醇浸提液
1.红景天根 2.狭叶红景天根
1′.红景天根茎 2′.狭叶红景天根茎 红景天性凉, 味甘、苦、涩, 有养肺清热、滋补元气的功能。
制剂能增强体力和抵抗力, 因此通常用作对慢性病者和体弱易感染病人的治疗。临床用于治疗神经衰弱和神经官能症, 提高注意力、记忆力, 高原红细胞增多症, 高血压病;作为兴奋神经剂, 用于提高智能力、改善植物神经-血管张力障碍有肌无力等; 用于自由基增多的疾患, 如肿瘤, 辐射损伤, 肺气肿, 老年白内障等; 还作为强壮剂, 用于阳痿等; 红景天制剂还用于运动医学及航天医学, 用于在各种特殊环境条件下工作人员的健康防护。 早在80年代, 苏联卫生保健部门已批准红景天制剂作为兴奋剂使用。在国际市场,红景天提取物是最流行的食品补充剂之一, 其应用非常广泛。
在我国, 红景天制成了多种制剂, 如红景天胶囊、红景天苷片、红景天口服液、红景天糖浆、红景天流浸膏、红景天酒等。
我国有80多种,多分布于西南、西北、华北和东北地区,主产区有吉林、河北、青海、新疆、四川、云南、贵州、西藏等省区。据统计,西藏产32种,其种数和蕴藏量均占世界首位,云南产28种,四川产26种,新疆产13种。大花红景天Rhodiola crenulata(Hook.f.et Thomx.分布于四川西部、云南西北部和西藏;库页红景天R. sachalinensis A.Bor主要分布于吉林长白山、抚松、安图、长白县,黑龙江省海林、尚志和宁安县,内蒙胧古呼伦贝尔盟布特旗,另处日本、朝鲜和原苏联远东地区也有分布。除少数种生于海拔2000米左右的高山草地、林下灌丛外,大部分生于海拔3500~5600米的高山草甸带中的沟谷边,河滩草丛,冰川边缘,流石坡地,沼泽化草甸边缘,对恶劣多变的自然环境有特殊的适应能力。
目前作药用或保健品应用的种类有:大花红景天Rhodiola crenulata (Hook.f.etThomx.) H.Ohba,红景天R.Rosea L,库页红景天R.sachalinensis A.Bor.,狭叶红景天R.kirilowii (Regel) Maxim.,深红红景天R.coccinea (Royle) A.Bor.
【基源】为景天科植物大株红景天Rhodiola kirilowii (Regel)Regel等的干燥根及根茎。
【植物形态】多年生肉质草本,根茎短,有少数残存花枝,黑色。不育枝直立,先端密生鳞片状叶,叶片倒卵圆形。花茎多,直立或扇状排列,高5~20cm,鲜时呈稻秆色至红色。基生叶鳞片状; 茎生叶有短的假柄,椭圆状长圆形或圆形,先端钝或有短尖,全缘或波状或圆齿形。花序伞房状,多花,花大且有长梗,5基数,雌雄异株; 雄花萼片5,狭三角形至披针形,基部合生成漏斗状; 花瓣5,倒披针形,红色,有长爪,先端钝; 雄蕊10,与花瓣等长或稍长,鳞片5,近正方形,先端微缺,心皮5,披针形,不育; 雌花直立,花柱短,种子倒卵形,两端有翅,长1.5~2mm。花期6~7月,果期7~8月。生长于3500~5000m的石灰岩和花岗岩的山地、冰川、山梁草地或山谷岩石上。广泛分布于中亚、东亚、西伯利亚和北美地区。中国分布在西南、西北、东北和华北等地。
图1为红景天 大花红景天主要成分为:红景天苷(Salidroside)及其苷元酪醇(Tryosol)、6-氧-没食子酰基红景天苷、1,2,3,4,6,-五氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖、草质素-7-氧-α-L-吡喃李糖苷、草质素-7-氧-(3-氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-L-吡喃李糖苷;另外还含有黄酮苷、没食子酸、山奈酚、槲皮素等。
红景天主要成分为: 酪萨维(Rosavin)、酪生(Rosarin)、酪萨利(Rosin)等。
红景天根中含有黄酮苷Rhodionin、Rhodiosin、Rhodiolin, 地上部分含有Rhodiolgin、Rhodionidin和Rhodiolgidin等。
红景天根含有约30种挥发油, 其中Sosaol含量最高, 占约26%, 还有β-石竹烯、α-榄香烯等。 1.抗疲劳作用
口服狭叶红景天提取物使小鼠爬杆时间、游泳时间和负荷游泳时间延长。能缩短疲劳之后恢复所需时间,提高酶、RNA和蛋白质水平,使疲劳后肌肉尽快恢复。
2.对中枢神经介质的影响
红景天提取物能使小鼠在游泳条件下5-羟色胺含量正常化,即已离正常沙丘中枢神经介质含量得到纠正或达到正常水平。小鼠注射红景天苷(30-300mg/kg)能降低5-羟色胺的水平。
3.抗缺氧作用
口服红景天、狭叶红景天、深红红景天的提取物均可使试验动物对各种缺氧模式表现出明显对抗作用,其作用强于人参和刺五加。
4.抗衰老作用
大花红景天醇提取物能提高大白鼠红细胞、肝脏SOD的活性, 并有增加心肌SOD活性的趋势。红野亚麻蝇饮用红景天提取液, 可明显延长寿命, 延寿率优于人参。红景天素有促进2BS细胞增殖和降低死亡率的作用, 能抑制大鼠细胞过氧化脂质和增强血清超氧化物歧化酶的活性。
5.抗肿瘤
红景天素对S180细胞确有一定的抑制作用, 在无毒副剂量范围内, 这种作用随浓度增大而增强。连续口服红景天提取物可降低变红菌素对小鼠小肠壁的致癌损伤程度, 并提高机体抗癌能力。
6.解毒作用
红景天提取物具有拮抗士的宁中毒作用, 能提高士的宁中毒后小鼠的生存率达50%; 还具有拮抗棒状杆菌毒素的作用, 并能对抗破伤风等各种细菌毒素, 增加服用烈性毒药、氰化钠、亚硝酸钠小鼠存活时间或生存率。
7.其他作用
红景天提取物有适应原样作用和双向调节作用。经微波辐射的小鼠脑内单胺递质、脾脏及胸腺内环磷酸腺苷、淋巴细胞转化率、血清溶血素等出现抑制性变化, 红景天可使之恢复正常。注射红景天苷后, 能增强家兔的甲状腺功能及肾上腺功能, 并能兴奋小鼠卵内分泌功能。提高注意力和记忆力。提高血浆中β-吲哚酚的水平, 阻止压力激素的变化。 1.红景天苷的提取分离方法
以红景天根及根茎, 粉碎成粗粉, 用70%乙醇回流提取, 分取提取液, 减压回收乙醇, 所得浓缩液加等量水搅拌均匀, 静置, 过滤, 反复处理3次, 滤液减压浓缩, 依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取, 乙酸乙酯和正丁醇部分分别回收溶剂, 得酪醇粗品和红景天苷粗品。
2.红景天提取物 (4.0%) 生产工艺
取红景天药材, 粗碎, 置多能式中药提取罐中, 用70%乙醇回流提取三次, 分取提取液, 合并, 减压回收至乙醇至尽, 真空干燥即得。 色谱条件与系统适应性试验: C18 5u 4.6×200mm色谱柱; 甲醇-水 (10:90) 为流动相; 检测波长: 276nm; 流速: 1.0ml/min。理论塔板数以红景天苷计不小于2100。
对照品溶液的制备: 精密称取红景天苷对照品适量, 用甲醇溶解, 定容, 使对照品浓度为0.50mg/ml。
供试品溶液的制备: 精密称取提取物适量, 置于25ml容量瓶内, 用甲醇超声溶解,冷却定容, 用0.45μm的微孔滤膜过滤即为供试液。
测定法: 将对照品溶液、供试品液各10μl注入HPLC仪, 按面积外标法计算含量。 取样品粉末0.2g,置30ml磨口试管中,分别加甲醇、无水乙醇各10ml,摇匀,密塞,室温浸渍6h,滤过,滤液置10ml量瓶中,分别用甲醇和无水乙醇至刻度,用岛津UV- 265型紫外分光光度计测定其紫外光谱。结果狭叶红景天根和根茎分别在λmaxMeOH 271.9nm、λmaxEtOH280.1nm和λmaxMeOH273.6nm、 λmaxEtOH273.4nm处有最大吸收峰,而红景天根和根茎分别在λmaxMeOH271.8nm、λmaxEtOH271.9nm 和λmaxMeOH273.6nm、λmaxEtOH274.0nm处有最大吸收峰。
图2为红景天的紫外光谱图
Ⅰ.甲醇浸提液 Ⅱ.乙醇浸提液
1.红景天根 2.狭叶红景天根
1′.红景天根茎 2′.狭叶红景天根茎 红景天性凉, 味甘、苦、涩, 有养肺清热、滋补元气的功能。
制剂能增强体力和抵抗力, 因此通常用作对慢性病者和体弱易感染病人的治疗。临床用于治疗神经衰弱和神经官能症, 提高注意力、记忆力, 高原红细胞增多症, 高血压病;作为兴奋神经剂, 用于提高智能力、改善植物神经-血管张力障碍有肌无力等; 用于自由基增多的疾患, 如肿瘤, 辐射损伤, 肺气肿, 老年白内障等; 还作为强壮剂, 用于阳痿等; 红景天制剂还用于运动医学及航天医学, 用于在各种特殊环境条件下工作人员的健康防护。 早在80年代, 苏联卫生保健部门已批准红景天制剂作为兴奋剂使用。在国际市场,红景天提取物是最流行的食品补充剂之一, 其应用非常广泛。
在我国, 红景天制成了多种制剂, 如红景天胶囊、红景天苷片、红景天口服液、红景天糖浆、红景天流浸膏、红景天酒等。