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匹维溴铵

基本属性 概述合成药效学药动学用途不良反应注意事项用法与用量制剂规格 MSDS 用途与合成方法 匹维溴铵 价格(试剂级) 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
匹维溴铵
  • 中文名称:匹维溴铵
  • 英文名称:Pinaverium bromide
  • CAS号:53251-94-8
  • 分子式:C26H41Br2NO4
  • 分子量:591.42
  • EINECS号:258-450-0
  • Mol文件:53251-94-8.mol
  • 匹维溴铵
匹维溴铵 性质
  • 熔点 159-1640C
  • 储存条件 Inert atmosphere,Room Temperature
匹维溴铵 用途与合成方法
  • 概述匹维溴铵是第一个对胃肠道有高度选择性解痉作用的钙拮抗剂。它通过抑制钙离子流入肠壁平滑肌细胞,防止肌肉过度收缩而发挥解痉作用。而对心血管平滑肌细胞的亲和力很低,也不会引起血压变化。本品能消除肠平滑肌的高反应性,并增加肠道蠕动能力。临床主要用于肠易激综合征有关的腹痛、排便紊乱及肠道不适的对症治疗;用于与胆道功能障碍有关的疼痛及胆囊运动障碍;为钡剂灌肠作准备。
  • 合成匹维溴铵的合成是以β-蒎烯(1)为原料,与多聚甲醛缩合生成诺卜醇(2), 再氢化制得二氢诺卜醇后,与氯乙基吗啉(3)连接制备(5)。由于诺卜醇还原生成二氢诺卜醇的条件过于苛刻,我们尝试将合成路线调整为先将(2)与(3)缩合,产物(4)不经分离,在酸性条件下,采用H2袋加氢,条件温和地制得(5),随后季铵化合成了目标物匹维溴铵(7)。该路线具有反应条件温和、后处理简便等优点, 适合工业化生产。
    1.诺卜醇(2)的合成
    将β -蒎烯1 100g(0.69mol)与多聚甲醛16g(0.53mol)混合,内温70℃搅拌30min,迅速加入无水氯化锌1.0g(7.34mmol)。1h后将内温升至110℃, 继续反应21h。将反应体系冷至室温, 蒸馏回收β-蒎烯44.8g(沸程:40~70℃), 继续减压蒸馏收集104~106℃ /7mmHg馏分得诺卜醇(2)52.8g。
    2.4-{2-[ 2-(6, 6-二甲基双环[ 3.1.1]庚-2-烯)乙氧]乙基}吗啉(4)的合成
    将诺卜醇(2)44.8g(0.27mol), 氯乙基吗啉59g(0.394mol),无水甲苯60mL,四丁基溴化铵3.31g(10.3mmol)和50%NaOH水溶液15mL混合,Ar气保护回流24小时。加适量水溶解反应体系中的白色固体,静置分层,用二氯甲烷(50mL×3)萃取水层,合并有机层,用饱和食盐水洗3次,无水硫酸钠干燥,浓缩滤液得棕红色浆状物452.5g,粗产率80%,不经分离直接用于下步反应。
    3.4-{2-[ 2-(6, 6-二甲基双环[ 3.1.1]庚烷-2-基)乙氧]乙基}吗啉(5)的合成
    将化合物(4)52.5g与10%Pd/C5.25g、冰乙酸100mL混合,H2袋加氢,外温70℃反应12h。将反应体系冷至室温,抽滤,等体积水洗,少量甲醇洗。合并滤液和洗液,冰水浴中用2mol·L-1NaOH水溶液调节pH10~11。用乙酸乙酯(50mL×3)萃取水层,有机层经饱和食盐水洗,无水硫酸钠干燥,浓缩得棕色浆状物,减压蒸馏,收集176~181℃/6mmHg馏分,得浅黄色液体(5)34.6g,收率66%。
    4.3, 4-二甲氧基-6-溴甲基溴苯(6)的合成
    将藜芦醇(8)10g(59.5mmol)溶于50mL无水二氯甲烷, 冷至0℃, 滴加单质溴3.3mL(63.7mmol)溶于70mL二氯甲烷的溶液,室温反应1h。反应体系经饱和碳酸氢钠溶液洗至pH6,再经饱和食盐水洗,无水硫酸镁干燥,减压浓缩,将残留物用石油醚重结晶得白色针状晶体(6)12.8g。
    5.匹维溴铵(7)的合成
    将化合物5 2.9g(10.2mmol)溶于20mL无水丙酮, 加入溴代物6 3.14g(10.2mmol), Ar气保护, 回流24h。将反应体系冷至室温, 减压浓缩, 向浓缩液中加入20mL乙醚, 将析出的固体滤出, 用2-丁酮重结晶得白色粉末状固体匹维溴铵(7)3.06g。
    匹维溴铵的合成路线
    图1为匹维溴铵的合成路线
  • 药效学本品是具有高度选择性解痉作用的钙拮抗剂,通过阻上钙离子流入肠壁平滑肌细胞,防止平滑肌过度收缩而达到解痉作用。药理实验显示,对胃、肠平滑肌亲和力极强,而对心血管平滑肌亲和力极低,能消除肠平滑肌的高度反应性,并增加肠道蠕动能力。本品可减少峰电位频率,并有强力持久的抗痉挛作用。
    有关匹维溴铵的概述、合成、药效学、药动学、用途、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-11-17)
  • 药动学口服吸收不足给药量的10%,进入血液,几乎全部与血浆蛋白结合,0.5~3h血药浓度达峰值,半衰期为1.5 h。代谢迅速,原药及代谢物通过粪便排出。
  • 用途治疗胃肠道痉挛性疼痛、肠蠕动亢进、肠易激综合征及胆囊运动障碍等。
  • 不良反应本品耐受性良好,少数病人可有腹痛、腹泻或便秘。偶见皮疹、瘙痒、恶心和口干等。
  • 注意事项服用本品时切勿嚼碎,于进餐前整片吞服,不宜躺着和在就寝前吞咽药片。
  • 用法与用量口服,每次50 mg,每日3次,必要时每日可增至300 mg。胃肠检查前用药,每次100 mg,每日2次,连服3天,以及检查当天早晨服100 mg。
  • 制剂规格片剂:50mg。
安全信息
  • 毒性LD50 in mice (mg/kg): 1400 orally; 66 i.v. (Baronnet, 1974); LD50 i.v. in mice: 37 ±2.4 mg/kg (Baronnet et al.)
MSDS信息
  • 更新日期2021-06-02
  • 产品编号S6473
  • 产品名称匹维溴铵
  • CAS编号53251-94-8
  • 包装5mg
  • 价格795.12
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  • 更新日期2021-06-02
  • 产品编号S6473
  • 产品名称匹维溴铵
  • CAS编号53251-94-8
  • 包装25mg
  • 价格2432.83
匹维溴铵供应商更多
  • 公司名称:陕西缔都医药化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:17691182729 029-87576359-
  • 产品介绍: 中文名称:匹维溴铵
    英文名称:Pinaverium Bromide
    CAS:53251-94-8
    纯度:99% 包装信息:25千克/桶/ 备注:包装可根据客户要求定制
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  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
  • 产品介绍: 中文名称:匹维溴铵
    英文名称:PinaveriuM BroMide
    CAS:53251-94-8
    包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:18516978288 0757-86329057-
  • 产品介绍: 中文名称:匹维溴胺
    英文名称:Pinaverium bromide
    CAS:53251-94-8
    纯度:98.00% 包装信息:5g
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  • 公司名称:上海景颜化工科技有限公司
  • 联系电话:13817811078
  • 产品介绍: 中文名称:匹维溴铵
    CAS:53251-94-8
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  • 公司名称:Pure Chemistry Scientific Inc.
  • 联系电话:001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
  • 产品介绍: 英文名称:PinaveriuM broMide
    CAS:53251-94-8
    纯度:98% 包装信息:25Mg;100Mg
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