依氟鸟氨酸

盐酸依氟鸟氨酸(Eflomithine Hydrochloride)：C16 H12F2N2O2HClH20。从水-乙醇结晶，熔点183℃。 用于非洲锥虫病(非洲睡眠病)。通过阻断锥虫属寄生虫增殖所必需的酶而起作用。 将15 THF冷至-80℃，在氮气保护下加入2.82 L二异丙胺，再加入12L 15%丁基锂的己烷溶液，加入的速度保持反应液的温度为-75～-80℃。然后加入N，N’-二苯亚甲基鸟氨酸甲酯(I)溶于15L THF的溶液。加毕，缓慢升至35~40℃，并用一氯二氟甲烷鼓泡置换氮气，进行反应。加入20L饱和氯化钠溶液和75L异丙醚，分出有机层，水层提取。提取液和有机层合并，用饱和氯化钠溶液洗后，浓缩至剩油状物，即为化合物(Ⅱ)。该油状物和30 Llmol/L盐酸，在室温反应3h，进行水解。反应结束后，用氯仿提取，提取液废弃。经提取的水层用6L水稀释，调至Ph值3.3，加热，过滤，洗涤，重结晶，得依氟鸟氨酸。