基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 RP6530 价格(试剂级) 供应商 供应信息

RP6530

RP6530

中文名称:RP6530
英文名称:Tenalisib
CAS号:1639417-53-0
分子式:C23H18FN5O2
分子量:415.42
EINECS号:
Mol文件:1639417-53-0.mol
RP6530 结构式

RP6530 性质

沸点 706.1±60.0 °C(Predicted)
密度 1.434±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 二甲基亚砜:≥100mg/mL(240.72mM)
酸度系数(pKa) 10.06±0.10(Predicted)

RP6530 用途与合成方法

Tenalisib (RP6530)是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂,对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。
TargetValue
PI3Kδ
(Cell-free assay)
24.5 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)
33.2 nM

RP6530是一种特异的双重PI3K δ/γ抑制剂,对其选择性比对其他PI3K亚型和245种激酶高数倍。RP6530在永生化B细胞淋巴瘤细胞(Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1)中,浓度依赖性地抑制其细胞生长。其细胞生长抑制作用在DLBCL细胞系OCI-LY-1和OCI-LY-10中更为突出:RP6530对其细胞活力的减少通常还伴随着对pAKT的抑制,EC50分别为6和70 nM。对患者来源的原代细胞处理以4 µM RP6530将导致细胞死亡的增多。RP6530的处理对细胞早期凋亡没有影响。RP6530在卵巢癌细胞中对癌症干细胞具有有效的抑制作用。对MM-1S和MM1-R细胞处理以1 μM RP6530,导致其细胞周期在G2/M阻滞,而极少数细胞在SubG0期。它还能引起MM-1S和MM-1R细胞中pAKT水平降低70-90%。RP6530对炎症反应的有效调节可参与调控肿瘤微环境。

在人体中,10 mg 剂量的RP6530,其预计的T1/2, Cmax和AUC0-t分别为9.5 h、14.0 μM和342.0 μM。在大鼠和狗中,给药剂量为3 mg/kg,给药后的6-12小时,RP6530具有良好的药代动力学特征,其血药浓度高于E75。除此之外,在大鼠和狗中,RP6530的口服生物利用度分别大于70%和大于100%,半衰期分别为2小时和3小时。

RP6530 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-04-30 HY-17645 RP6530 1639417-53-0 5mg 920
2024-04-30 S8672 RP6530 1639417-53-0 2mg 1286.4

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江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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产品介绍:
CAS:1639417-53-0
包装信息:1g;5g
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英文名称:Tenalisib (RP6530)
CAS:1639417-53-0
纯度:0.98
包装信息:5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注:5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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英文名称:Tenalisib
CAS:1639417-53-0
纯度:98%
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英文名称:Tenalisib
CAS:1639417-53-0
纯度:98%
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英文名称:Tenalisib
CAS:1639417-53-0
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g

最新发布供应信息

PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂(Tenalisib)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-06-24
aladdin 阿拉丁 T414107 Tenalisib (RP6530) 1639417-53-0 99%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2024-06-03