ChemicalBook CAS数据库列表 RP6530
RP6530
- CAS号:1639417-53-0
- 英文名:Tenalisib
- 中文名:RP6530
- CBNumber:CB43054293
- 分子式:C23H18FN5O2
- 分子量:415.42
- MOL File:1639417-53-0.mol
RP6530化学性质
- 沸点 :706.1±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.434±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : ≥ 100 mg/mL (240.72 mM)
- 酸度系数(pKa) :10.06±0.10(Predicted)
RP6530性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Tenalisib (RP6530)是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。
-
靶点
Target Value PI3Kδ
(Cell-free assay)24.5 nM PI3Kγ
(Cell-free assay)33.2 nM -
体外研究
RP6530是一种特异的双重PI3K δ/γ抑制剂，对其选择性比对其他PI3K亚型和245种激酶高数倍。RP6530在永生化B细胞淋巴瘤细胞（Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1）中，浓度依赖性地抑制其细胞生长。其细胞生长抑制作用在DLBCL细胞系OCI-LY-1和OCI-LY-10中更为突出：RP6530对其细胞活力的减少通常还伴随着对pAKT的抑制，EC50分别为6和70 nM。对患者来源的原代细胞处理以4 µM RP6530将导致细胞死亡的增多。RP6530的处理对细胞早期凋亡没有影响。RP6530在卵巢癌细胞中对癌症干细胞具有有效的抑制作用。对MM-1S和MM1-R细胞处理以1 μM RP6530，导致其细胞周期在G2/M阻滞，而极少数细胞在SubG0期。它还能引起MM-1S和MM-1R细胞中pAKT水平降低70-90%。RP6530对炎症反应的有效调节可参与调控肿瘤微环境。
- 体内研究 在人体中，10 mg 剂量的RP6530，其预计的T1/2, Cmax和AUC0-t分别为9.5 h、14.0 μM和342.0 μM。在大鼠和狗中，给药剂量为3 mg/kg，给药后的6-12小时，RP6530具有良好的药代动力学特征，其血药浓度高于E75。除此之外，在大鼠和狗中，RP6530的口服生物利用度分别大于70%和大于100%，半衰期分别为2小时和3小时。
RP6530上下游产品信息
上游原料
下游产品
RP6530 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-17645
- 产品名称：RP6530 Tenalisib
- CAS编号：1639417-53-0
- 包装：5mg
- 价格：920元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S8672
- 产品名称：RP6530 Tenalisib (RP6530)
- CAS编号：1639417-53-0
- 包装：2mg
- 价格：1286.4元
RP6530生产厂家
- 公司名称：MedChemexpress LLC
- 联系电话：021-58955995
- 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
- 国家：美国
- 产品数：4863
- 优势度：58
- 公司名称：郑州鸿尚科技有限公司
- 联系电话：0371-55932928 18937192232
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- 优势度：55
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- 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
- 国家：中国
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- 联系电话：028-81700200 18116577057
- 电子邮件：3003855609@qq.com
- 国家：中国
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- 公司名称：上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
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- 公司名称：上海美迪西生物医药股份有限公司
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- 产品数：1152
- 优势度：58
