达卢生坦
中文名称:达卢生坦
英文名称:Darusentan
CAS号:171714-84-4
分子式:C22H22N2O6
分子量:410.42
EINECS号:
Mol文件:171714-84-4.mol
达卢生坦 性质
| 沸点 | 587.3±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.268±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMF：10mg/mL； DMSO：2mg/mL；乙醇：2mg/mL； PBS (pH 7.2)：不溶 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 1.82±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
达卢生坦 用途与合成方法
Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂，其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM，与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM，对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。
Darusentan ((S)-Darusentan) competes for radiolabeled endothelin binding in rat aortic vascular smooth muscle cells (RAVSMs) membranes with single-site kinetics, exhibiting a K i =13 nM. In isolated endothelium-denuded rat aortic rings, Darusentan inhibits endothelin-induced vascular contractility with a pA 2 =8.1±0.14. Darusentan ( 0.001-1μM) inhibits ET-1-induced signaling in cultured RAVSMs.
Darusentan (30 mg/kg per day orally for weeks 3 and 4) reverses aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5 μg/kg per min subcutaneously for 2 and 4 weeks) in male Sprague Dawley rats.
| Animal Model: | Twenty-four (eight per group) male Sprague Dawley rats weighing 175±200 g |
| Dosage: | 30 mg/kg |
| Administration: | Administered orally in rat food for weeks 3 and 4 |
| Result: | Reversed aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5 μg/kg). |
达卢生坦 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-15404 | 1 mg | 495 | ||
| 2024-11-08 | HY-15404 | 达卢生坦 | 171714-84-4 | 5mg | 1300 |
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CAS：171714-84-4
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中文名称：达卢生坦
英文名称：Darusentan
CAS：171714-84-4
纯度：98% HPLC LCMS
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英文名称：Darusentan
CAS：171714-84-4
纯度：98%
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最新发布供应信息
达卢生坦|T5458|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-12-12
aladdin 阿拉丁 L412123 Lu-135252 171714-84-4 98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-11-29
