ChemicalBook CAS数据库列表 达卢生坦
达卢生坦
- CAS号:171714-84-4
- 英文名:Darusentan
- 中文名:达卢生坦
- CBNumber:CB42485038
- 分子式:C22H22N2O6
- 分子量:410.42
- MOL File:171714-84-4.mol
达卢生坦化学性质
- 沸点 :587.3±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.268±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMF: 10 mg/ml; DMSO: 2 mg/ml; Ethanol: 2 mg/ml; PBS (pH 7.2): insol
- 形态 :A solid
- 酸度系数(pKa) :1.82±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
达卢生坦性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂，其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM，与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM，对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。
-
体外研究
Darusentan ((S)-Darusentan) competes for radiolabeled endothelin binding in rat aortic vascular smooth muscle cells (RAVSMs) membranes with single-site kinetics, exhibiting a K i =13 nM. In isolated endothelium-denuded rat aortic rings, Darusentan inhibits endothelin-induced vascular contractility with a pA 2 =8.1±0.14. Darusentan ( 0.001-1μM) inhibits ET-1-induced signaling in cultured RAVSMs.
-
体内研究
Darusentan (30 mg/kg per day orally for weeks 3 and 4) reverses aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5 μg/kg per min subcutaneously for 2 and 4 weeks) in male Sprague Dawley rats.
Animal Model: Twenty-four (eight per group) male Sprague Dawley rats weighing 175±200 g Dosage: 30 mg/kg Administration: Administered orally in rat food for weeks 3 and 4 Result: Reversed aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5 μg/kg).
达卢生坦上下游产品信息
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下游产品
达卢生坦 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15404
- 产品名称：Darusentan
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：495元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15404
- 产品名称：达卢生坦 Darusentan
- CAS编号：171714-84-4
- 包装：5mg
- 价格：1300元
达卢生坦生产厂家
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：+86-21-20908456
- 电子邮件：sales@BioChemBest.com
- 国家：中国
- 产品数：6005
- 优势度：61
- 公司名称：LGM Pharma
- 联系电话：1-(800)-881-8210
- 电子邮件：inquiries@lgmpharma.com
- 国家：美国
- 产品数：2123
- 优势度：70
- 公司名称：北京华美互利生物化工
- 联系电话：010-56205725
- 电子邮件：waley188@sohu.com
- 国家：中国
- 产品数：12335
- 优势度：58
- 公司名称：济南祥开盛云化学有限公司
- 联系电话：531-67875205 15726170169
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- 国家：中国
- 产品数：60
- 优势度：60
- 公司名称：上海技毅生物科技有限公司
- 联系电话： 13621943973
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- 国家：中国
- 产品数：1166
- 优势度：55
- 公司名称：上海缮远医药科技有限公司
- 联系电话：021-31761238 13167072949
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- 国家：中国
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