FURO{3,2-B}吡啶

92671-70-0

272-62-8

在氮气氛围下，将PdCl2(PPh3)2（1.4 g，2.0 mmol）和CuI（0.4 g，2.1 mmol）溶于三乙胺（TEA，100 mL）和四氢呋喃（THF，200 mL）的混合溶剂中。随后，向上述溶液中一次性加入2-溴-3-乙酰氧基吡啶（13.1 g，60.6 mmol）和三甲基硅基乙炔（TMS-乙炔，7.0 g，71 mmol）的THF（100 mL）溶液。反应混合物在室温下搅拌1小时。反应完成后，用饱和碳酸氢钠溶液（50 mL）和甲醇（50 mL）淬灭反应。将混合物在80℃下继续搅拌2小时。冷却至室温后，用乙醚进行萃取。合并有机相，用无水硫酸钠干燥，减压浓缩除去溶剂。残余物通过柱层析纯化，得到呋喃并[3,2-b]吡啶（1.54 g，收率21%）。1H NMR (CDCl3, 400 MHz) δ 8.55 (m, 1H), 7.84 (m, 1H), 7.75 (m, 1H), 7.72 (m, 1H), 6.99 (m, 1H)。

参考文献：

[1] Patent: WO2005/51304, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 144