奥美拉唑镁

奥美拉唑镁盐不溶于水，而且呈结晶颗粒状，稳定性强，室温放置5年以上，不变色，含量不下降，可以制备成为片剂。另外，镁盐制成的片剂具有缓释制剂的特点，奥美拉唑镁不溶于水，在肠道经历一个较缓慢的释放与吸收过程。用镁对奥美拉唑进行修饰，改变了化学结构，为患者提供了更加安全、质量更好，效果更佳的新药。

图1：奥美拉唑镁 奥美拉唑能够抑制胃酸的分泌，临床上用于胃酸过多引起的烧心和反酸等症。另外，奥美拉唑镁肠溶片，治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和返流性食管炎：与抗生素联合用药，治疗感染幽门螺杆菌的十二指肠溃疡；治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡和胃十二指肠糜烂；预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状；亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎的长期治疗；用于胃-食管反流病的烧心感和反流的对症治疗；溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良；用于卓-艾氏综合征的治疗。

图2：奥美拉唑镁肠溶片 吸收：奥美拉唑在小肠吸收，通常在3-6小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%，表观分布容积为0.3L/kg。
代谢：奥美拉唑主要是在肝内完全代谢，主要经CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代谢。其代谢产物是砜、硫化物和羟基奥美拉唑，这些产物对胃酸分泌无明显作用。总血浆清除率0.3-0.6L/min。奥美拉唑可抑制CYP2C19 对其自身的催化代谢作用，因此多剂量治疗时奥美拉唑的生物利用度比单剂量增加约50%。
排泄：奥美拉唑血浆消除半衰期约为40分钟(30-90分钟)。大约80%的代谢物从尿中排出，其余从粪便排出。
患者因素：奥美拉唑的生物利用度在老年患者或肾功能低下的患者中无明显改变，在肝功能损害的患者中升高，但这些患者的清除率都明显下降。 必须整片吞服，至少用半杯液体送服。药片不可咀嚼或压碎，可将其分散于水或微酸液体中(如：果汁)，分散液必须在30分钟内服用。 冰醋酸在奥美拉唑镁的工艺中既是反应物又调节 p H 值，酸性物质的存在会对奥美拉唑镁的稳定性产生影响，酸性条件下产品很容易降解，为增加产品的稳定性，需要用稳定、经济的方法对冰醋酸在原料药奥美拉唑镁中的残留进行严格控制，HPLC 法对冰醋酸的残留进行控制，冰醋酸能够与奥美拉唑镁中的可检测组分完全分离，准确度高，并且检测成本低。 离子色谱法测定奥美拉唑镁原料药中硫酸盐的含量，硫酸根酸根离子在 0.1～40.0μg/m L 范围内线性关系良好，该方法准确可靠，可用于奥美拉唑镁原料药中硫酸盐杂质的测定。 [1]http://baike.baidu.com/link?url=2Wq3pYyqcEf4HL3-VGyZaI12nJFX0csqTc0dP1RKUNdiKq_iscQm3FcSW0gYtSx9ghrst5RRZmM3ddMVM66-VHcT4U9GIv32MC6KnFLJN2NLrEHr6NFIbmjdsaHtbgC7XnYaYi-qJmnReX1n1ARm5TXSuKLse_fgqTPoS_ygo9e
[2] 李菊平, 刘效平, 金永亮. HPLC法测定奥美拉唑镁原料药中醋酸的残留量[J]. 药学研究, 2015(9):514-516.
[3] 赵昌军, 高新贞. 离子色谱法测定奥美拉唑镁原料药中硫酸盐的含量[J]. 北方药学, 2016, 13(10):1-2.