6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶
英文名称:6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridine
CAS号:147739-88-6
分子式:C7H8N2
分子量:120.15
EINECS号:
Mol文件:147739-88-6.mol
6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶 性质
沸点 | 215.8±30.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.114±0.06 g/cm3(Predicted) |
酸度系数(pKa) | 6.68±0.20(Predicted) |
6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶 用途与合成方法
6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶中文别名6,7-二氢-5H-吡咯基[3,4,6]吡啶,吡咯并吡啶环化合物是一种重要的医药中间体,主要用于合成新型的氟喹诺酮药物莫西沙星( Moxifloxacin) 。目前市场需求大,价格比较昂贵。各国科学家对它的合成进行了大量研究。
近年来,氟喹诺酮药物在临床上的用量已经超过了青霉素。它价格低,吸收好,可口服和注射,并能迅速分布到各组织中。莫西沙星作为一种新型的氟喹诺酮药物,受到科学家们的广泛关注。
以 2, 3-二羧酸吡啶为原料,先酯化生成吡啶二羧酸二甲酯,然后采用硼氢化钠和无水氯化钙组成的混合试剂还原相应的甲酯,反应产物可不经提纯直接进行下一步的氯代反应,氯代产物以乙腈为溶剂,以无水碳酸钾为碱,在室温下反应即可得到环化产物6,7-二氢-吡咯并 [ 3, 4-b]吡啶。本方法设计新颖、反应条件温和、反应处理简单,特别适合工业化,丰富了吡咯并吡啶环类化合物的合成方法。6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶制备路线图如下图:
图1 6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶制备路线图
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纯度:98%min
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2022-01-19
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