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ARN-509 (ANDROGEN RECEPTOR抑制剂)

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ARN-509 (ANDROGEN RECEPTOR抑制剂)
ARN-509 (ANDROGEN RECEPTOR抑制剂) 用途与合成方法
  • 背景ARN-509(Androgen Receptor抑制剂)是一种选择性的,竞争性的androgen receptor抑制剂,IC50为16 nM,有效治疗前列腺癌。前列腺癌是在老年男性中发病率较高恶性肿瘤。在欧洲个别国家,前列腺癌早已超过肺癌的发病率,位居为首位。而在我国,由于现在人们生活习性方式、饮食习性的不断变化和老年男性构成比越来越大,前列腺癌的发病率也出现朝不断上升的势头,并且发病年龄逐渐呈现年轻化发展。
  • 作用ARN-509(<10μM)抑制LNCaP/AR前列腺癌细胞系中R1881(30 pM)的增殖效果。在表达AR-EYFP的LNCaP细胞中ARN-509(10μM)会破坏AR的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10μM ARN-509可以有效的与1 nM R1881竞争从而阻止AR结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的VP16-AR介导的转录水平,IC50为0.2μM。
  • 应用用于治疗去势抵抗性前列腺癌的研究: 前列腺癌的进展与雄激素受体(androgen receptor,AR)以及AR反应通路相关,进展期前列腺癌患者需接受雄激素阻断治疗,而去势抵抗性前列腺癌(castration-resistant prostate cancer,CRPC)的临床治疗更加复杂。
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  • 公司名称:上海碧云天生物技术有限公司
  • 联系电话:021-67602129
  • 产品介绍: 中文名称:ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂)
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