ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂)

上海更新日期：2024-12-25

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产品详情:

中文名称：: ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂)

英文名称：: ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD0033-5mg	ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂)	5mg	1025.00元

化学信息：

化学名	4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-sulfanylidene-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide
简称	ARN-509
别名	ARN 509, ARN509
中文名	N/A
化学式	C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S
分子量	477.43
CAS号	956104-40-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO18mg/ml; Ethanol5mg/ml
溶液配制	5mg加入1.05ml DMSO，或者每4.77mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0033-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	ARN-509是一种选择性的，竞争性androgen receptor抑制剂，无细胞试验中IC50为16nM，对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。
信号通路	Endocrinology & Hormones
靶点	Androgen Receptor	GABAA receptor	－	－	－
IC50	16nM	3μM	－	－	－
体外研究	在LNCaP/AR前列腺癌细胞系中ARN-509(<10μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2。ARN-509(<10μM) 抑制LNCaP/AR前列腺癌细胞系中R1881(30pM)的增殖效果。在表达AR-EYFP的LNCaP细胞中ARN-509(10μM)会破坏AR的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10μM ARN-509可以有效的与1nM R1881竞争从而阻止AR结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的VP16-AR介导的转录水平，IC50为0.2μM。
体内研究	在携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509(10mg/kg/天，口服)会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果，抑制作用具有剂量依赖特性。用10mg/kg/天剂量的ARN-509处理28天，可以使缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。ARN-509(10mg/kg/天，口服)会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC 病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2到3小时。在带有转移性CRPC病人中ARN-509在30到300mg剂量范围内会导致PSA的持续下降。在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	LNCaP/AR前列腺癌细胞系
浓度	10μM
处理时间	48小时
方法	细胞培养48小时，然后在RPMI培养基中加入16μl ARN-509。对于拮抗剂模型分析，用含有30pM R1881的培养基稀释ARN-509。孵育7天之后，加入16μl CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay然后测量相关的发光单位(RLUs)。
动物实验
动物模型	携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠
配制	20mM柠檬酸盐缓冲液(pH 4.0)，含有15% Vitamin E-TPGS和65%的0.5% w/v CMC溶液
剂量	30mg/kg/天
给药方式	口服

参考文献：

1. Clegg NJ, et al. Cancer Res, 2012, 72(6), 1494-1503.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD0033-10mM	ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂)	10mM×0.2ml
SD0033-5mg	ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂)	5mg
SD0033-25mg	ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂)

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