2-氨基-5,6-二甲基吡啶

吡啶是六员杂环类中最常见的化合物。吡啶是一种具有弱碱性和特殊气味的无色和微黄色液体，比重0.978，沸点115.56℃，凝固点-42℃，能与水、乙醇、乙醚等混溶。吡啶易发生亲核取代反应，取代基进入α-位。在强烈条件下，才能进行亲电取代反应，取代基进人β-位。吡啶及其衍生物广泛存在于自然界，B族维生素中的烟酸、烟酰胺的分子结构中都有吡啶环，一些生物碱也常含有吡啶环。2-氨基-5，6-二甲基吡啶是一种吡啶衍生物，可用作医药合成中间体。 吡啶及其衍生物广泛存在于自然界，B族维生素中的烟酸、烟酰胺的分子结构中都有吡啶环，一些生物碱也常含有吡啶环。2-氨基-5，6-二甲基吡啶是一种吡啶衍生物，可用作医药合成中间体。

以2-氨基-5-溴-6-甲基吡啶（561 mg，3.0 mmol）和三甲基环三硼氧烷（377 mg，3.0 mmol）为原料，合成2-氨基-5,6-二甲基吡啶的一般步骤如下：将2-氨基-5-溴-6-甲基吡啶、K2CO3（1.24 g，9.0 mmol）和Pd(dppf)Cl2·CH2Cl2（245 mg，0.30 mmol）的混合物加入至含有三甲基环三硼氧烷的水（1 mL）和二恶烷（10 mL）的溶液中。将反应混合物加热回流3小时。反应完成后，冷却至室温，将混合物倒入水（50 mL）中。用乙醚（3×50 mL）萃取混合物，合并有机相，用无水Na2SO4干燥，并浓缩。通过柱色谱法（洗脱剂：EtOAc/庚烷）纯化，得到标题化合物，为黑褐色固体，产量：244 mg（67%）。1H NMR（DMSO-d6，400 MHz）δ：7.09（d，1H），6.18（d，1H），5.50（br.s，2H），2.18（s，3H），2.03（s，3H）。

参考文献：

[1] Patent: WO2007/51981, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 61

[2] Patent: WO2007/51982, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 53