2-氨基-5，6-二甲基吡啶的制备方法

背景及概述^[1]

吡啶是六员杂环类中最常见的化合物。吡啶是一种具有弱碱性和特殊气味的无色和微黄色液体，比重0.978，沸点115.56℃，凝固点-42℃，能与水、乙醇、乙醚等混溶。吡啶易发生亲核取代反应，取代基进入α-位。在强烈条件下，才能进行亲电取代反应，取代基进人β-位。吡啶及其衍生物广泛存在于自然界，B族维生素中的烟酸、烟酰胺的分子结构中都有吡啶环，一些生物碱也常含有吡啶环。2-氨基-5，6-二甲基吡啶是一种吡啶衍生物，可用作医药合成中间体。如果吸入2-氨基-5，6-二甲基吡啶，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

制备^[1]

2-氨基-5，6-二甲基吡啶的制备如下：将2-氨基-5-溴-6-甲基吡啶（561mg，3.0mmol），K2CO3（1.24g，9.0mmol）和Pd（dppf）Cl2*CH2Cl2（245mg，0.30mmol）的混合物加入到溶液中三甲基环硼氧烷（377mg，3.0mmol）的水（1mL）和二恶烷（10mL）溶液。将混合物加热回流3小时。冷却至室温后，将混合物倒入水（50mL）中。将混合物用乙醚（3×50ml）萃取，将合并的有机相干燥（Na2SO4）并浓缩。经色谱纯化（EtOAc/庚烷），得到标题化合物2-氨基-5，6-二甲基吡啶，为黑褐色固体。产量：244mg（67％）。2-氨基-5，6-二甲基吡啶，产量：244mg（67％）。1HNMR（DMSO-d6，400MHz）δ7.09（d，1H），6.18（d，1H），5.50（br.s，2H），2.18（s，3H），2.03（s，3H）。

主要参考资料

[1]-现代药学名词手册

[2](WO2007051981)PYRAZOLESUSEFULINTHETREATMENTOFINFLAMMATION