基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 EGF816 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
网站主页  化工产品目录 生物化工  生化试剂  激动剂抑制剂  EGF816

EGF816

EGF816

中文名称:EGF816
英文名称:EGF816
CAS号:1508250-71-2
分子式:C26H31ClN6O2
分子量:495.02
EINECS号:
Mol文件:1508250-71-2.mol
EGF816 结构式

EGF816 性质

密度 1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 溶于二甲基亚砜
形态 粉末
酸度系数(pKa) 11.38±0.43(Predicted)

EGF816 用途与合成方法

Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂,对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用,相对于野生型EGFR,其对突变型EGFR更具特异性。
TargetValue
mutant EGFR 0.031 μM(Ki)

EGF816是一种新型的、共价的、对突变型EGFR具有选择性的EGFR抑制剂,对致瘤性(L858R和ex19del)和T790M耐受性突变具有等效活性,其选择性比对野生型EGFR高。EGF816在体外有效地抑制常见的EGFR突变体,如L858R, Ex19del和T790M。用三种细胞系:H3255, HCC827和H1975(分别含L858R, Ex19del和L858R/T790M突变)来检测EGF816对EGFR突变株的细胞活性。细胞经EGF816孵育3小时后,对H3255, HCC827和H1975细胞中的pEGFR水平具有有效抑制作用,EC50分别为5, 1 和 3 nmol/L。细胞实验也证明,相较于野生型EGF816,EGF816对突变型EGFR更具有选择性。

EGF816在体内实验中耐受良好,在小鼠中具有有利的物理化学性质和口服生物利用度。在啮齿类动物中,EGF816具有中等分布容量,清除率偏低(在大鼠和小鼠的肝脏血流中分别为30%和35%)。而在犬类中,EGF816具有高的清除率和高分布容量。EGF816在exon 20 insertion(EGFR)的小鼠模型中,具有抗肿瘤活性。在高于有效剂量的浓度下,EGF816对野生型EGFR的抑制作用甚微,并耐受良好。单药处理时,EGF816可持续地抑制EGFR磷酸化,与EGFR发生不可逆结合。EGF816在人类中的半衰期比在小鼠中半衰期长,目前正处于临床I/Ⅱ期试验。

EGF816 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-12872 EGF816 1508250-71-2 5mg 900
2024-01-25 HY-12872 EGF816 1508250-71-2 10mM * 1mLin DMSO 980

EGF816供应商 更多

上海喀露蓝科技有限公司
现货
联系电话: 18149758185
产品介绍:
英文名称:EGF816
CAS:1508250-71-2
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注:1g
库存量:1g
现货日期:2024/3/19 10:53:56
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
英文名称:Nazartinib (EGF816, NVS-816)
CAS:1508250-71-2
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
天津狄克特科技有限公司
联系电话:22-58627059 13920586291
产品介绍:
英文名称:EGF816
CAS:1508250-71-2
纯度:98%
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:化合物Nazartinib
英文名称:Amyl valerate;NSC76414;NSC 76414;Amyl valerate;NSC-76414
CAS:1508250-71-2
包装信息:1 mg;1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海琅迪信息科技中心
联系电话: 13816752554
产品介绍:
英文名称:EGF816
CAS:1508250-71-2
纯度:99
包装信息:100g/

EGF816生产厂家及价格列表

EGFR抑制剂(EGF816)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
nazartinib
上海芮晖化工科技有限公司 2024-03-20

"EGF816"相关产品信息