1-氧杂-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-甲酸叔丁酯

114214-71-0

301226-25-5

在室温条件下，将3-亚甲基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯（195 mg，1.06 mmol）溶解于二氯甲烷（5 mL）中，随后加入间氯过氧苯甲酸（mCPBA，275 mg，1.60 mmol）。反应混合物在室温下搅拌4小时。反应完成后，用饱和碳酸氢钠溶液（2 mL）淬灭反应，然后用乙酸乙酯（60 mL）萃取有机相。有机相依次用水和盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，减压浓缩。所得粗产物通过快速硅胶柱色谱法纯化，洗脱剂为25%乙酸乙酯的己烷溶液，得到1-氧杂-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-羧酸叔丁酯（150 mg，0.753 mmol，收率71%）。产物结构经1H NMR（400 MHz，CDCl3）确认：δ 3.91-3.42（m，3H），3.48-3.16（m，1H），2.93（s，2H），2.35-2.17（m，1H），1.93-1.79（m，1H），1.47（s，9H）。

参考文献：

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 21, p. 9738 - 9755

[2] Patent: WO2015/35278, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 89

[3] Patent: US2017/233339, 2017, A1