Avagacestat (BMS-708163)
Avagacestat (BMS-708163)
英文名称:Avagacestat (BMS-708163)
CAS号:1146699-66-2
分子式:C20H17ClF4N4O4S
分子量:520.89
EINECS号:
Mol文件:1146699-66-2.mol
Avagacestat (BMS-708163) 性质
密度 | 1.488 |
---|---|
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水; DMSO 中≥177.6 mg/mL; ≥47.6 mg/mL,乙醇溶液,超声波 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米白色 |
Avagacestat (BMS-708163) 用途与合成方法
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。 BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。 鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑,血浆,脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时,没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。 BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好,且所需量要少 Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
Target | Value |
γ secretase(Aβ42)
(in H4-8Sw cells) | 0.27 nM |
γ secretase(Aβ40)
(in H4-8Sw cells) | 0.3 nM |
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑,血浆,脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时,没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。Avagacestat (BMS-708163) 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | 1146699-66-2 | 5mg | 1403.72 |
2024-11-08 | HY-50845 | 1 mg | 579 |
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英文名称:BMS-708163
CAS:1146699-66-2
纯度:98% HPLC
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γ-secretase抑制剂(BMS-708163)
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2024-12-18
1146699-66-2BMS-708163 (Avagacestat)
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STAT1
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
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N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
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(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
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7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺
1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
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N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
MK-0752
戊酰胺