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氟托溴铵

氟托溴铵

中文名称:氟托溴铵
英文名称:Flutropium bromide
CAS号:63516-07-4
分子式:C24H29BrFNO3
分子量:478.39
EINECS号:1533716-785-6
Mol文件:63516-07-4.mol
氟托溴铵 结构式

氟托溴铵 性质

熔点 192-193° (dec); mp 198-199° (dec)

氟托溴铵 用途与合成方法

化学性质 
从乙腈得白色结晶,熔点192~193℃:(分解);从乙醇-丙酮结晶,熔点198~199℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):12.5,11.0,16.4,18.4静脉注射;760,810,830,740口服。
用途 
阿托品衍生物,为副交感神经阻断剂。主要作用是抗乙酰胆碱,也有抗组胺作用。用于支气管闭塞、鼻炎。
生产方法 
以托品为原料。
38.9g(0.24mo1)N,N’-羰基二咪唑溶于二氯甲烷,在15min内,加入54.8g(0.24mo1)无水羟基二苯乙酸,于15~20℃混合。当羟基二苯乙酸溶解,而羟基二苯乙酸咪唑化物缓慢以结晶的形式沉淀出。反应1h,过滤出该沉淀,用50ml二氯甲烷洗,真空70℃干燥,得64.7g粗品固体,收率96.8%粗品熔点138~139℃(分解)。经丙酮重结晶后,熔点147~148℃(分解)。将27.8g(0.1mol)上述固体分成四份,每次间隔15min,加到14.1g(0.1mo1)无水托品在100ml无水丙酮的沸腾溶液中。当加到第四份时,羟基二苯乙酸托品酯以粗晶体的形式沉淀出来。在沸腾的溶液中继续反应2h,然后冷至0℃。过滤该沉淀,用0℃的丙酮洗,真空70℃干燥,得30.5g羟基二苯乙酸托品酯,收率86.8%,熔点146~147℃。
羟基二苯乙酸托品酯经高锰酸钾氧化去甲基化,得到羟基二苯乙酸去甲托品酯。
146.0g(0.434mo1)羟基二苯乙酸去甲托品酯、60.6g(0.477mo1)2-溴氟乙烷和101.1g(0.954mo1)碳酸钠在1200ml乙腈中,回流搅拌10h。蒸去乙腈,剩余物溶于水和二氯甲烷。分出的碱性水溶液用二氯甲烷重复提取。二氯甲烷层合并,无水硫酸钠干燥。过滤,按常法通氯化氢可得166.3g羟基二苯乙酸N-β-氟乙基去甲托品酯盐酸盐,收率91.5%,甲醇-乙醚重结晶得白色结晶,熔点209℃(分解)。
109.9g(0.287mo1)羟基二苯乙酸N-β-氟乙基去甲托品酯(按常法从其盐酸盐得到)溶于450ml无水二氯甲烷和300ml无水乙腈的混合液中,加入136.1g(1.433mo1)溴甲烷,在室温季铵化。3天后,过滤收集结晶,用丙酮洗,于1.6kPa真空和50℃干燥,得129.8g白色结晶的氟托溴铵,收率94.7%。以乙腈重结晶:熔点192~193℃(分解);以乙醇-丙酮重结晶:熔点198-199℃(分解)。

安全信息

毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 12.5, 11.0, 16.4, 18.4 i.v.; 760, 810, 830, 740 orally (Bauer, Fügner)

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上海拓目化工有限公司
联系电话: 13391076197
产品介绍:
英文名称:FlutropiuM broMide
CAS:63516-07-4
纯度:97% HPLC
包装信息:10g;100g;1kg;10kg
北京禾兴源科技有限公司
联系电话: 18511709189
产品介绍:
中文名称:氟托品溴铵
英文名称:FLUTROPIUM BROMIDE
CAS:63516-07-4
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 4008200310
产品介绍:
中文名称:化合物 Flutropium Bromide
英文名称:Flutropium Bromide
CAS:63516-07-4
包装信息:50mg;25mg;100mg
菏泽艾鼎药业有限公司
联系电话: 17661365138
产品介绍:
中文名称:氟托溴铵
英文名称:Flutropium bromide
CAS:63516-07-4
纯度:97%
包装信息:5KG;10KG;25公斤
备注:定制 合成 百升釜 吨位釜 生产
郓城恒立生物科技有限公司
联系电话: 13854768378
产品介绍:
英文名称:Flutropium bromide
CAS:63516-07-4
纯度:97%
包装信息:1g

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化合物 Flutropium Bromide|T19640|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2024-12-12
氟托溴铵;Flutropium bromide;63516-07-4
宝鸡缔都医药化工有限公司 2024-12-09

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