AKT INHIBITOR VIII (AKT抑制剂)

AKT inhibitor VIII(AKTi-1/2)是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制Akt1，Akt2和Akt3的活性，IC50值分别为58 nM，210 nM和2119 nM。 AKT抑制剂VIII对肿瘤细胞系的这种致敏作用不限于LnCaP细胞，因为在HT29，MCF7和A2780细胞中观察到类似的细胞凋亡诱导，以及化学增敏剂如喜树碱，赫赛汀和多柔比星。通过Akt抑制剂VIII预处理增强了呋喃二烯诱导的p-Akt和Akt表达的减少。此外，通过Akt抑制剂VIII预处理增强了呋喃二烯诱导的PARP裂解。Akt抑制剂VIII对切割的PARP表达没有影响，但降低了p-Akt和Akt的表达。