AZILSARTAN (RAAS拮抗剂)

Azilsartan(RAAS拮抗剂)是angiotensin II type 1(AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂，IC50为2.6nM。Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII对人血管紧张素1型受体的特异性结合。 Azilsartan也会抑制AII诱导的肌醇1磷酸盐(IP1)的积累，IC50值为9.2nM。在离体的兔子动脉条中，Azilsartan减少对AII的最大收缩响应，pD'2值为9.9。带状材料洗掉后，Azilsartan对AII诱导的收缩响应的抑制作用依然存在。口服葡萄糖耐量测试中(OGTT)，Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加，而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中，0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中，Azilsartan减少TNF-α表达，但是增加脂联素、PPARγ、C/EBα和aP2的表达。在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中，Azilsartan增强脂肪形成，作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α(PPARα)、PPARδ、瘦素、脂肪酶和脂联素的表达，比valsartan有效。