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Azilsartan(RAAS拮抗剂)
Azilsartan(RAAS拮抗剂)是angiotensin II type 1(AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6nM。Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII对人血管紧张素1型受体的特异性结合。细胞试验中,Azilsartan也会抑制AII诱导的肌醇1磷酸盐(IP1)的积累,IC50值为9.2nM。在离体的兔子动脉条中,Azilsartan减少对AII的最大收缩响应,pD'2值为9.9。带状材料洗掉后,Azilsartan对AII诱导的收缩响应的抑制作用依然存在。口服葡萄糖耐量测试中(OGTT),Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加,而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。
2020-02-18
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