Paclitaxel EP Impurity I
英文名称:Paclitaxel EP Impurity I
CAS号:2157462-42-3
分子式:C61H62N2O16
分子量:1079.17
EINECS号:
Mol文件:2157462-42-3.mol
Paclitaxel EP Impurity I 性质
密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
---|---|
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 11.78±0.20(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
Paclitaxel EP Impurity I 用途与合成方法
紫杉醇,是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。其结构为紫杉醇生产过程中,10位乙酰化不彻底,就有可能在后续反应中生成10,13-二支链-紫杉醇的杂质紫杉醇EP杂质I。为了更好地研究紫杉醇,对其所含紫杉醇EP杂质I需要有很好的了解,以便间接表征紫杉醇。
一种紫杉醇EP杂质I的制备方法,包括如下步骤:
(1)将10-Dab(5g,9.2mmol)溶于DMF(20ml)中,加2-甲基咪唑(2.5g,30.5mmol),低温浴(10℃)中搅拌,氮气保护下,滴加三乙基氯硅烷(1.5ml,9mmol),反应0.5h后,反应液加水和二氯甲烷萃取,浓缩有机相得到中间体14.8g,收率为79.2%;
(2)将中间体1(4g,6.1mmol)溶于甲苯(40ml)中,加入紫杉醇侧链酸(6.4g,24mmol)、4-二甲氨基吡啶(0.8g,6.5mmol)和N,N’-二环己基碳酰亚胺(8.1g,39.3mmol),低温浴(15℃)中搅拌反应3h后,将反应液抽滤,滤液浓缩得中间体26.0g,收率为84.3%;
(3)将中间体2(6g,5.1mmol)溶于四氢呋喃(60ml)和甲醇(60ml)中,冷水浴(10℃)搅拌下,滴加盐酸(1mol/L,30ml),反应10h后,滴加饱和碳酸氢钠溶液(60ml),升温至25℃反应5h,反应液加水和二氯甲烷萃取,有机相浓缩后柱层析纯化,以流动相(二氯甲烷:甲醇=100:1,V/V)洗脱,得紫杉醇EP杂质I4.6g,收率为83.3%。
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中文名称:紫杉醇EP杂质I
英文名称:(2R,2'R,3S,3'S)-(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-acetoxy-12-(benzoyloxy)-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-1H-7,11-methanocyclodeca[3,4]b
CAS:2157462-42-3
纯度:>95%
包装信息:10mg;50mg;100mg
备注:全套杂质现货供应
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产品介绍:
中文名称:紫杉醇EP杂质I
英文名称:Paclitaxel EP Impurity I
CAS:2157462-42-3
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-P812509;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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英文名称:Paclitaxel EP Impurity I
CAS:2157462-42-3
纯度:95+ HPLC;
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
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中文名称:10,13-双侧链紫杉醇
英文名称:yihebio
CAS:2157462-42-3
包装信息:20mg;1G
备注:杂质标准品
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中文名称:紫杉醇EP杂质Ⅰ
英文名称:Paclitaxel EP Impurity I
CAS:2157462-42-3
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