BMS 582949

BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。

Target	Value
p38 MAPK (Cell-free assay)	13 nM

BMS-582949在细胞中抑制p38的活化，降低p38的磷酸化水平。 当p38被LPS激活，BMS-582949的处理可快速逆转此激活反应，由此p38磷酸化减少。 BMS-582949 是一种p38双效抑制剂，在细胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合，使p38a的活化环（可被上游激酶所磷酸化）发生构象变化，因而抑制其磷酸化。

在小鼠体内中， BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后，AUC0-8 h为75.5 μM•h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%，在大鼠中为60%。