化合物 BMS582949|T6789|TargetMol

BMS582949
623152-17-0

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BMS582949

英文名称：: BMS582949

CAS号：: 623152-17-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.43%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6789

Product Introduction

Bioactivity

名称	BMS582949
描述	BMS-582949 is a potent and selective p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor with IC50 of 13 nM, inhibiting both p38 kinase activity and activation of p38.
激酶实验	Autophosphorylation activity is measured by adding of 32P-γ ATP. Endonuclease activity is measured by the adding of radiolabeled HAC1 508-nt RNA substrate synthesized in vitro using α32P-UTP. Mix STF083010 with recombinant hIRE1 protein, radiolabeled HAC1 508 nt RNA, and appropriate buffers to incubate. Kinase activity is quantitated by polyacrylamide gel electrophoresis. RNAsecleavage products are quantitated by 32P-γATP or 32P-UTP autoradiography.
体外活性	BMS-582949 能够抑制细胞内 p38 的激活，此作用通过 p38 的磷酸化程度来衡量。当细胞内 p38 由 LPS 激活后，BMS-582949 的处理能够迅速逆转 p38 的激活，如同 p38 的磷酸化程度的减少所示。因此，BMS-582949 是一种双重作用的 p38 激酶抑制剂，它不仅抑制 p38 激酶的活性，也抑制细胞内 p38 的激活。BMS-582949 与 p38α 的结合会导致激活环的构象改变，该激活环通常由上游激酶磷酸化，因而，它通过诱导激活环进入一个不易接近的构象，抑制了 p38 的上游 MKK 的磷酸化。
体内活性	小鼠对BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服剂量10 mg/kg时，小鼠BMS-582949的AUC0-8 h为75.5 μMh。在小鼠和大鼠中，BMS-582949展示出90%和60%的口服生物利用度[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 75 mg/mL (184.5 mM)
关键字	BMS582949 \| PS-540446 \| PS 540446
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

PS540446|||BMS-582949|||BMS 582949|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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