匹来霉素

硫酸培洛霉素(Peplomycin Sulfate)：C61H88N18O21 S2?H2SO4。[70384-29-1]。淡黄色无定形粉末，熔点196-198℃。有吸湿性。对自然光不稳定。溶于水、甲醇、乙酸、二甲亚砜或二甲基甲酰胺，微溶于二氧六环，不溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醚或苯。在密封容器中，37℃可稳定3个月，50℃可稳定6个星期，室温可稳定30个月。[α] ₄₃₆²⁵-2.0°(C=l，水)。pKa 2.9，4.8，7.4，9.0。急性毒性LD₅₀雄大鼠，雄小鼠，雌小鼠(mg/kg)：234，88，80皮下注射；208，85，77腹腔注射；245，51，45静脉注射。 抗肿瘤抗生素。临床用于治疗鳞癌，如头部鳞癌、舌癌、口底癌、颊粘膜癌、皮肤鳞癌、恶性淋巴瘤等，对肺癌、前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。 方法1：合成法。下列博来霉素的游离酸的铜盐和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中，在环己基碳化二亚胺存在下反应，可得培洛霉素。方法2：发酵法。往轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)ATCCl5003菌株的发酵液中，加入N-(1-苯基乙基)丙二胺，进行发酵培养。培养液的滤液以Amberlite IRC-50(H⁺型)离子交换树脂进一步纯化，得到培洛霉素。 有毒物品 高毒 静脉-大鼠 LD50: 215 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 45 毫克/公斤 热分解排出有毒氮氧化物和硫氧化物气体 库房通风低温干燥 水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂