替诺昔康

替诺昔康属于非甾体抗炎药,是一种长效解热、镇痛、抗炎药物。用于治疗类风湿性关节炎、风湿热、风湿性关节炎等疾病,具有口服吸收迅速,起效快等显著效果,给药后半小时即可解除疼痛,但长期服用会导致腹痛、恶心、消化不良、呕吐,甚至会损害肝功能。 Tenoxicam是一种有效的自由基清除剂，IC50为56.7 μM。

COX-1

COX-2

从二甲苯得结晶，熔点209-213℃(分解)。黄色结晶或结晶性粉末，无臭无味。较易溶于二甲亚砜，难溶于二氯甲烷、丙酮、氯仿或冰醋酸，极难溶于乙醇、甲醇或乙醚，几不溶于水。亚急性毒性(m/kg)：大鼠最大无影响量为每日4，狒狒为5，狗为0.5。慢性毒性：狒狒每日给予lmg/kg，可见消化性溃疡和肾乳头的病变。 替诺昔康属消炎解热镇痛药，与吡罗昔康解热镇痛、抗炎作用及用途相似，但疗效较快，维持时间较长，还有抑制血小板聚集作用。其对淋巴细胞、单核细胞、嗜碱细胞释放有明显的抑制作用，对环氧酶和脂氧酶可产生双重的抑制。起效快，约30min即可解除疼痛，长效，半衰期长达70～90h，可每日一次给药。用于类风湿性关节炎、退化性关节炎、关节强直性脊柱炎、腱炎、滑囊炎、肩或髋关节周炎、劳损、扭伤、急性痛风等。耐受性较好。 3-羟基噻吩-2-甲酸甲酯经氯化为3-氯噻吩2-甲酸，用亚硫酸氢钠对氯进行亲核取代后，再甲酯化，生成3-磺基噻吩-2-甲酸甲酯(Ⅱ)，氯化使磺基成为磺酰氯，再对2-甲氨基乙酸乙酯进行酰化，然后在甲醇钠作用下环合，最后和2-氨基吡啶反应生成替诺昔康。