BOC-L-苯胺-4-硝基苯酯

100-02-7

13734-34-4

7535-56-0

以4-硝基苯酚和Boc-L-苯丙氨酸为原料合成Boc-L-苯胺-4-硝基苯酯的一般步骤如下：将N-叔丁氧基羰基-L-苯丙氨酸（50g）溶于二氯甲烷（800ml）中，搅拌至完全溶解。加入对硝基苯酚（39g）、4-二甲氨基吡啶（DMAP，3g）和二环己基碳二亚胺（DCC，39g），在约20℃下反应5小时。反应完成后，过滤反应混合物，蒸发滤液。向残余物中加入乙醇，加热至完全溶解，然后缓慢冷却至20-30℃，使固体逐渐析出。加入水（50ml），将混合物冷却至0℃，结晶1小时。过滤收集固体，得到目标产物Boc-L-苯胺-4-硝基苯酯（62g，产率86.5%，纯度93%）。

参考文献：

[1] Patent: CN105085323, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0026; 0027

[2] Russian Journal of General Chemistry, 1997, vol. 67, # 7, p. 1092 - 1094

[3] Journal of the American Chemical Society, 2018, vol. 140, # 19, p. 6049 - 6052

[4] Helvetica Chimica Acta, 1963, vol. 46, p. 1637 - 1669

[5] Chemische Berichte, 1964, vol. 97, p. 1819 - 1828