2-氨基-5-氟苯并噻唑

458-05-9

20358-07-0

以1-(3-氟苯基)-2-硫脲为原料合成5-氟-2-氨基苯并噻唑的一般步骤：在0℃下，将1-(3-氟苯基)-2-硫脲（270 mg，1.59 mmol）溶于二氯甲烷（3 mL）中。在10℃或更低温度下，缓慢滴加溴（279 mg，1.74 mmol）的二氯甲烷（1 mL）溶液，滴加时间为30分钟。随后，将反应混合物回流3小时。反应完成后，用无水硫酸镁干燥有机层，过滤，减压浓缩滤液。粗产物通过柱色谱法纯化（洗脱剂：二氯甲烷/石油醚=1:1），并用无水硫酸镁干燥，最终得到5-氟-2-氨基苯并噻唑（183 mg，收率68%）。

参考文献：

[1] Patent: KR101659952, 2016, B1. Location in patent: Paragraph 0247; 0248; 0252

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2006, vol. 14, # 24, p. 8599 - 8607

[3] Journal of the Chemical Society [Section] C: Organic, 1969, p. 268 - 272

[4] Patent: US5356864, 1994, A

[5] Patent: WO2013/163244, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00212