PX-866
中文名称:PX-866
英文名称:PX-866
CAS号:502632-66-8
分子式:C29H35NO8
分子量:525.59
EINECS号:
Mol文件:502632-66-8.mol
PX-866 性质
| 沸点 | 651.4±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.28 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（高达 25 mg/ml）。 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.35±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 橙色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
| CAS 数据库 | 502632-66-8 |
PX-866 用途与合成方法
PX-866是一种半合成的渥曼宁类似物的广谱PI3K抑制剂，III度的腹泻和变应性肺炎是它的剂量限制性毒性。对43例复发难治的实体瘤患者给予PX-866联合多西他赛联合治疗，患者总体的耐受性较好，有2例患者（非小细胞肺癌和卵巢癌患者）疗效达到了部分缓解（PR）。
泛I型PI3K抑制剂包括pictilisib (GDC-0941)、PX-866、bupatiisib (BKM120)、pilaralisib (XL-147)和GNE-317。
PI3K，是磷脂酰肌醇-3-激酶的缩写，由一个调节亚基（p85）和一个催化亚基（p110）组成。调节亚基含有SH2和SH3结构域，与含有相应结合位点的靶蛋白相作用。催化亚基有4种，即p110α, β,δ,γ。
Sonolisib (PX-866)处于临床二期，用于治疗多形性成胶质细胞瘤和转移性前列腺癌(CRPC)。该化合物用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌和头颈癌的研究，处于临床一期和二期。目前无最新研究进展公布。
在一项针对晚期、难治性NSCLC患者的随机II期临床试验中，研究者对PX-866联合多西他赛的疗效进行评估，遗憾的是，PX-866联合化疗对于PFS、ORR和OS均无改善。值得注意的是，患者并未进行分子水平筛选。在PX-866联合多西他赛的I期试验中，有1例NSCLC患者伴有PIK3CA突变，在多西他赛停药后，仍对PX-866的治疗有反应。 Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
泛I型PI3K抑制剂包括pictilisib (GDC-0941)、PX-866、bupatiisib (BKM120)、pilaralisib (XL-147)和GNE-317。
PI3K，是磷脂酰肌醇-3-激酶的缩写，由一个调节亚基（p85）和一个催化亚基（p110）组成。调节亚基含有SH2和SH3结构域，与含有相应结合位点的靶蛋白相作用。催化亚基有4种，即p110α, β,δ,γ。
Sonolisib (PX-866)处于临床二期，用于治疗多形性成胶质细胞瘤和转移性前列腺癌(CRPC)。该化合物用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌和头颈癌的研究，处于临床一期和二期。目前无最新研究进展公布。
在一项针对晚期、难治性NSCLC患者的随机II期临床试验中，研究者对PX-866联合多西他赛的疗效进行评估，遗憾的是，PX-866联合化疗对于PFS、ORR和OS均无改善。值得注意的是，患者并未进行分子水平筛选。在PX-866联合多西他赛的I期试验中，有1例NSCLC患者伴有PIK3CA突变，在多西他赛停药后，仍对PX-866的治疗有反应。 Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
|
p110α 0.1 nM (IC 50 ) |
p110δ 2.9 nM (IC 50 ) |
p120γ 1 nM (IC 50 ) |
Sonolisib (PX-866) inhibits the production of the secondary messenger phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) and activation of the PI3K/Akt signaling pathway, which may result in inhibition of tumor cell growth and survival in susceptible tumor cell populations.
PX-866 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-N6775 | PX-866 | 502632-66-8 | 1mg | 1636 |
| 2024-01-25 | HY-N6775 | PX-866 | 502632-66-8 | 5mg | 3600 |
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TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：021-33632979 15002134094
产品介绍：
英文名称：Ninhydrin;Ninhydrin
CAS：502632-66-8
包装信息：1 mg;10 mg;5 mg;50 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：025-58849295 18951903616;
产品介绍：
英文名称：PX-866 (Sonolisib)
CAS：502632-66-8
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话：0512-56316828
产品介绍：
英文名称：PX-866
CAS：502632-66-8
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
ChemeGen 中国
联系电话： 18818260767
产品介绍：
英文名称：Sonolisib
CAS：502632-66-8
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
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2020-10-21
Sonolisib (PX-866)
