帕米帕利
中文名称:帕米帕利
英文名称:Pamiparib
CAS号:1446261-44-4
分子式:C16H15FN4O
分子量:298.31
EINECS号:
Mol文件:1446261-44-4.mol
帕米帕利 性质
密度 | 1.68±0.1 g/cm3(Predicted) |
---|---|
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMF:20.0(最大浓度 mg/mL);67.04(最大浓度 mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:10):0.09(最大浓度 mg/mL);0.3(最大浓度. mM) DMSO:40.83(最大浓度 mg/mL);136.88(最大浓度 mM) 乙醇:45.0(最大浓度 mg/mL);150.84(最大浓度 mM) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 11.56±0.40(Predicted) |
帕米帕利 用途与合成方法
Pamiparib (BGB-290)是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂,IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶,它对PARP1和PARP2具有高选择性。
Target | Value |
PARP2
(Cell-free assay) | 0.11 nM |
PARP1
(Cell-free assay) | 0.83 nM |
BGB-290具有有效的DNA诱捕活性,IC50为13 nM。在细胞实验中,BGB-290可抑制胞内PAR的形成,IC50为0.24 nM。
在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中,口服以BGB-290可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用,这一抑制作用与肿瘤内药物浓度相关。在患者活检所衍生的小细胞肺癌模型中,BGB-290与其他化学疗法相结合具有有效活性。在C57小鼠中,BGB-290能显著地穿透到脑组织中。通过口服途径给药,BGB-290在大脑中和在血浆中的暴露量之比约为20%。帕米帕利 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-04-30 | HY-104044 | 帕米帕利 | 1446261-44-4 | 5mg | 900 |
2024-04-30 | HY-104044 | 帕米帕利 | 1446261-44-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 990 |
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中文名称:帕米帕利
英文名称:BGB-290
CAS:1446261-44-4
纯度:98% HPLC
包装信息:10mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g,5g
备注:科研试剂
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CAS:1446261-44-4
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包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G, 5KG;1KG
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纯度:98% HPLC
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CAS:1446261-44-4
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2024-04-26
aladdin 阿拉丁 P414075 帕米帕里布(BGB-290) 1446261-44-4 99%
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2024-04-22