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CS-2252

CS-2252

中文名称:CS-2252
英文名称:ARV-825
CAS号:1818885-28-7
分子式:C46H47ClN8O9S
分子量:923.43
EINECS号:
Mol文件:1818885-28-7.mol
CS-2252 结构式

CS-2252 性质

密度 1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C(protect from light)
溶解度 DMSO:5.0(最大浓度 mg/mL);5.41(最大浓度 mM)
DMF:5.0(最大浓度 mg/mL);5.41(最大浓度 mM)
水:0.0(最大浓度 mg/mL);0.0(最大浓度 mM)
形态 结晶固体
酸度系数(pKa) 10.74±0.40(Predicted)

CS-2252 用途与合成方法

ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。
TargetValue
BRD4 BD2
(Cell-free assay)
28 nM(Kd)
BRD4 BD1
(Cell-free assay)
90 nM(Kd)

与其他BRD4抑制剂比较,在伯基特氏淋巴瘤细胞中,ARV-825的处理可引起c-MYC水平和下游细胞增殖和凋亡诱导发生更为显著的变化。与ARV-825共孵育72小时,ARV-825对所检测细胞系和原代AML细胞的IC50值在2-50 nM范围内。在AML细胞中,ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平,而PIM1或CXCR4的过表达可逆转该效应。

在移植有人源白血病细胞的小鼠模型中,ARV-825实验组的小鼠的白血病负荷显著低于对照组,其生存时间也较对照组长。

用途 
一种BRD4抑制剂,对BRD4的BD1和BD2结构域具有高亲和力,Kd值分别为90和28nM。
ARV-825 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimera). ARV-825 exerts superior lethal activity than bromodomain inhibitor (BETi) against post-myeloproliferative neoplasm secondary (s) AML cells. Co-treatment with ARV-825 and JAK inhibitor ruxolitinib was synergistically lethal against established and PD CD34+ sAML cells. Notably, ARV-825 induced high levels of apoptosis in the in vitro generated ruxolitinib-persister or ruxolitinib-resistant sAML cells. These findings strongly support the in vivo testing of the BRD4-PROTAC based combinations against post-MPN sAML.

安全信息

海关编码2933998090

CS-2252 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-16954 1 mg 590
2024-01-25 HY-16954 CS-2252 1818885-28-7 5mg 1300

CS-2252供应商 更多

上海基屹生物科技有限公司
联系电话:021-54135696 18516235431
产品介绍:
英文名称:ARV-825
CAS:1818885-28-7
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联系电话:0551-66399836 18955197623
产品介绍:
英文名称:ARV-825
CAS:1818885-28-7
纯度:>97%
包装信息:1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
上海楼岚生物科技有限公司
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产品介绍:
CAS:1818885-28-7
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
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英文名称:ARV-825
CAS:1818885-28-7
纯度:98%
包装信息:1 g/;5 g/
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产品介绍:
英文名称:ARV-825
CAS:1818885-28-7
纯度:98%
包装信息:500μg;1mg;5mg
备注:试剂级

最新发布供应信息

ARV825 1818885-28-7
河南威梯希化工科技有限公司 2024-03-28
BRD4抑制剂(ARV-825)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28

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