CS-2252
中文名称:CS-2252
英文名称:ARV-825
CAS号:1818885-28-7
分子式:C46H47ClN8O9S
分子量:923.43
EINECS号:
Mol文件:1818885-28-7.mol
CS-2252 性质
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | DMSO:5.0(最大浓度 mg/mL);5.41(最大浓度 mM) DMF:5.0(最大浓度 mg/mL);5.41(最大浓度 mM) 水:0.0(最大浓度 mg/mL);0.0(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.74±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
CS-2252 用途与合成方法
ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。
ARV-825 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimera). ARV-825 exerts superior lethal activity than bromodomain inhibitor (BETi) against post-myeloproliferative neoplasm secondary (s) AML cells. Co-treatment with ARV-825 and JAK inhibitor ruxolitinib was synergistically lethal against established and PD CD34+ sAML cells. Notably, ARV-825 induced high levels of apoptosis in the in vitro generated ruxolitinib-persister or ruxolitinib-resistant sAML cells. These findings strongly support the in vivo testing of the BRD4-PROTAC based combinations against post-MPN sAML.
| Target | Value |
|
BRD4 BD2
(Cell-free assay) | 28 nM(Kd) |
|
BRD4 BD1
(Cell-free assay) | 90 nM(Kd) |
与其他BRD4抑制剂比较，在伯基特氏淋巴瘤细胞中，ARV-825的处理可引起c-MYC水平和下游细胞增殖和凋亡诱导发生更为显著的变化。与ARV-825共孵育72小时，ARV-825对所检测细胞系和原代AML细胞的IC50值在2-50 nM范围内。在AML细胞中，ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平，而PIM1或CXCR4的过表达可逆转该效应。
在移植有人源白血病细胞的小鼠模型中，ARV-825实验组的小鼠的白血病负荷显著低于对照组，其生存时间也较对照组长。
用途
一种BRD4抑制剂,对BRD4的BD1和BD2结构域具有高亲和力，Kd值分别为90和28nM。ARV-825 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimera). ARV-825 exerts superior lethal activity than bromodomain inhibitor (BETi) against post-myeloproliferative neoplasm secondary (s) AML cells. Co-treatment with ARV-825 and JAK inhibitor ruxolitinib was synergistically lethal against established and PD CD34+ sAML cells. Notably, ARV-825 induced high levels of apoptosis in the in vitro generated ruxolitinib-persister or ruxolitinib-resistant sAML cells. These findings strongly support the in vivo testing of the BRD4-PROTAC based combinations against post-MPN sAML.
CS-2252 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-16954 | 1 mg | 590 | ||
| 2024-11-08 | S8297 | CS-2252 | 1818885-28-7 | 2mg | 876.78 |
CS-2252供应商 更多
合肥恩立医药科技有限公司
联系电话：0551-66399836 18955197623
产品介绍：
英文名称：ARV-825
CAS：1818885-28-7
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
CAS：1818885-28-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
上海泽涵生物医药科技有限公司
联系电话：021-61350663 13052117465
产品介绍：
英文名称：ARV-825
CAS：1818885-28-7
纯度：98%
包装信息：1 g/;5 g/
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：ARV-825
CAS：1818885-28-7
纯度：99%
包装信息：500μg;1mg;2mg
备注：试剂级
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：ARV-825
CAS：1818885-28-7
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
最新发布供应信息
BRD4抑制剂(ARV-825)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-12-25
化合物ARV-825|T5434|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-12-12
