CS-2252
中文名称:CS-2252
英文名称:ARV-825
CAS号:1818885-28-7
分子式:C46H47ClN8O9S
分子量:923.43
EINECS号:
Mol文件:1818885-28-7.mol
CS-2252 性质
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | DMSO:5.0(最大浓度 mg/mL);5.41(最大浓度 mM) DMF:5.0(最大浓度 mg/mL);5.41(最大浓度 mM) 水:0.0(最大浓度 mg/mL);0.0(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.74±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
| InChIKey | RWLOGRLTDKDANT-TYIYNAFKSA-N |
| SMILES | ClC1=CC=C(C2=N[C@@H](CC(NC3=CC=C(C=C3)OCCOCCOCCOCCNC4=C(C5=CC=C4)C(N(C5=O)C6C(NC(CC6)=O)=O)=O)=O)C7=NN=C(C)N7C8=C2C(C)=C(C)S8)C=C1 |
CS-2252 用途与合成方法
ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。
ARV-825 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimera). ARV-825 exerts superior lethal activity than bromodomain inhibitor (BETi) against post-myeloproliferative neoplasm secondary (s) AML cells. Co-treatment with ARV-825 and JAK inhibitor ruxolitinib was synergistically lethal against established and PD CD34+ sAML cells. Notably, ARV-825 induced high levels of apoptosis in the in vitro generated ruxolitinib-persister or ruxolitinib-resistant sAML cells. These findings strongly support the in vivo testing of the BRD4-PROTAC based combinations against post-MPN sAML.
| Target | Value |
|
BRD4 BD2
(Cell-free assay) | 28 nM(Kd) |
|
BRD4 BD1
(Cell-free assay) | 90 nM(Kd) |
与其他BRD4抑制剂比较，在伯基特氏淋巴瘤细胞中，ARV-825的处理可引起c-MYC水平和下游细胞增殖和凋亡诱导发生更为显著的变化。与ARV-825共孵育72小时，ARV-825对所检测细胞系和原代AML细胞的IC50值在2-50 nM范围内。在AML细胞中，ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平，而PIM1或CXCR4的过表达可逆转该效应。
在移植有人源白血病细胞的小鼠模型中，ARV-825实验组的小鼠的白血病负荷显著低于对照组，其生存时间也较对照组长。
用途
一种BRD4抑制剂,对BRD4的BD1和BD2结构域具有高亲和力，Kd值分别为90和28nM。ARV-825 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimera). ARV-825 exerts superior lethal activity than bromodomain inhibitor (BETi) against post-myeloproliferative neoplasm secondary (s) AML cells. Co-treatment with ARV-825 and JAK inhibitor ruxolitinib was synergistically lethal against established and PD CD34+ sAML cells. Notably, ARV-825 induced high levels of apoptosis in the in vitro generated ruxolitinib-persister or ruxolitinib-resistant sAML cells. These findings strongly support the in vivo testing of the BRD4-PROTAC based combinations against post-MPN sAML.
CS-2252 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-16954 | 1818885-28-7 | 1 mg | 590 | |
| 2026-09-15 | HY-16954 | CS-2252 | 1818885-28-7 | 5mg | 1245 |
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中文名称：ARV-825
英文名称：2-((S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-(2-(2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)ethoxy)ethoxy)ethoxy)ethoxy)phenyl)acetamide
CAS：1818885-28-7
纯度：98%
包装信息：100mg
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英文名称：ARV-825
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中文名称：2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-(2-(2-(2-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氨基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯基)乙酰胺
英文名称：2-((S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-(2-(2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)ethoxy)ethoxy)ethoxy)ethoxy)phenyl)acetamide
CAS：1818885-28-7
纯度：98%
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纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
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纯度：98%
包装信息：1 g/;5 g/
