ChemicalBook CAS数据库列表 CS-2252
CS-2252
- CAS号:1818885-28-7
- 英文名:ARV-825
- 中文名:CS-2252
- CBNumber:CB13041384
- 分子式:C46H47ClN8O9S
- 分子量:923.43
- MOL File:1818885-28-7.mol
CS-2252化学性质
- 密度 :1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C(protect from light)
- 溶解度 :DMSO:5.0(Max Conc. mg/mL);5.41(Max Conc. mM)
DMF:5.0(Max Conc. mg/mL);5.41(Max Conc. mM)
Water:0.0(Max Conc. mg/mL);0.0(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :10.74±0.40(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
安全信息
- 海关编码 :2933998090
CS-2252性质、用途与生产工艺
- 生物活性 ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。
-
靶点
Target Value BRD4 BD2
(Cell-free assay)28 nM(Kd) BRD4 BD1
(Cell-free assay)90 nM(Kd) -
体外研究
与其他BRD4抑制剂比较,在伯基特氏淋巴瘤细胞中,ARV-825的处理可引起c-MYC水平和下游细胞增殖和凋亡诱导发生更为显著的变化。与ARV-825共孵育72小时,ARV-825对所检测细胞系和原代AML细胞的IC50值在2-50 nM范围内。在AML细胞中,ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平,而PIM1或CXCR4的过表达可逆转该效应。
-
体内研究
在移植有人源白血病细胞的小鼠模型中,ARV-825实验组的小鼠的白血病负荷显著低于对照组,其生存时间也较对照组长。
-
用途
一种BRD4抑制剂,对BRD4的BD1和BD2结构域具有高亲和力,Kd值分别为90和28nM。
ARV-825 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimera). ARV-825 exerts superior lethal activity than bromodomain inhibitor (BETi) against post-myeloproliferative neoplasm secondary (s) AML cells. Co-treatment with ARV-825 and JAK inhibitor ruxolitinib was synergistically lethal against established and PD CD34+ sAML cells. Notably, ARV-825 induced high levels of apoptosis in the in vitro generated ruxolitinib-persister or ruxolitinib-resistant sAML cells. These findings strongly support the in vivo testing of the BRD4-PROTAC based combinations against post-MPN sAML.
CS-2252上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2252 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-16954
- 产品名称:ARV-825
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:590元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S8297
- 产品名称:CS-2252 ARV-825
- CAS编号:1818885-28-7
- 包装:2mg
- 价格:876.78元
CS-2252生产厂家
- 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话:021-58950125
- 电子邮件:info@chemexpress.com
- 国家:中国
- 产品数:7552
- 优势度:61
- 公司名称:MedChemexpress LLC
- 联系电话:021-58955995
- 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
- 国家:美国
- 产品数:4861
- 优势度:58
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- 联系电话:0551-66399836 18955197623
- 电子邮件:sales@enlipharma.com
- 国家:中国
- 产品数:1874
- 优势度:55
- 公司名称:上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
- 电子邮件:
- 国家:中国
- 产品数:4566
- 优势度:55
- 公司名称:上海泽涵生物医药科技有限公司
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- 产品数:1005
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