基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 1950634-92-0 价格(试剂级) 供应商 供应信息

1950634-92-0

1950634-92-0

中文名称:1950634-92-0
英文名称:dBET6
CAS号:1950634-92-0
分子式:C42H45ClN8O7S
分子量:841.37
EINECS号:
Mol文件:1950634-92-0.mol
1950634-92-0 结构式

1950634-92-0 性质

密度 1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);71.32(最大浓度 mM)
乙醇:35.0(最大浓度 mg/mL);41.6(最大浓度 mM)
形态 固体
酸度系数(pKa) 10.68±0.40(Predicted)
颜色 白色至浅黄色

1950634-92-0 用途与合成方法

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。
TargetValue
BRD4
()
14 nM

dBET6是一种具有高细胞透性的BET溴区降解剂。它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6在低于纳摩尔级别的浓度下,在细胞中具有明显的降解效果。对细胞处理100 nM dBET6,1小时后,BRD4降解并促进c-Myc的下调和诱导凋亡。dBET6破坏整体高效的转录延伸,可造成稳态mRNA水平大范围地降低。BET降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应。

dBET6耐受性良好。在弥散性T-ALL小鼠模型中,dBET6可引起白血病负荷显著减少。此外,给小鼠每日两次dBET6给药(7.5 mg/kg),相对于对照组小鼠和处理了JQ1(20 mg/kg QD)的小鼠,dBET6的处理有利于小鼠生存。

1950634-92-0 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-112588 1 mg 545
2024-11-08 HY-112588 1950634-92-0 1950634-92-0 5mg 1200

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英文名称:dBET6
CAS:1950634-92-0
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g
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CAS:1950634-92-0
纯度:98%
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纯度:99%
包装信息:1mg;5mg;10mg
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CAS:1950634-92-0
纯度:98%
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