ESI-09
中文名称:ESI-09
英文名称:ESI 09
CAS号:263707-16-0
分子式:C16H15ClN4O2
分子量:330.77
EINECS号:
Mol文件:263707-16-0.mol
ESI-09 用途与合成方法
ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。 ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。 ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。 ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通过对EPAC1的药理抑制，保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。 ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。
| Target | Value |
|
EPAC2
(Cell-free assay) | 1.4 μM |
|
EPAC1
(Cell-free assay) | 3.2 μM |
ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。 ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。
ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通过对EPAC1的药理抑制，保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。ESI-09 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-16704 | ESI-09 | 263707-16-0 | 5mg | 650 |
| 2024-11-08 | HY-16704 | ESI-09 | 263707-16-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 710 |
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英文名称：ESI-09
CAS：263707-16-0
纯度：99% HPLC
包装信息：5g,25g,100g
备注：常规保存
库存量：>100g
现货日期：2024/12/11 8:40:57
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英文名称：ESI-09
CAS：263707-16-0
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英文名称：3-Isoxazolepropanenitrile, α-[2-(3-chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-β-oxo-
CAS：263707-16-0
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;500g;1kg
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英文名称：ESI-09
CAS：263707-16-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
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产品介绍：
英文名称：(E)-2-(5-(tert-butyl)isoxazol-3-yl)-N-(3-chlorophenyl)-2-oxoacetohydrazonoyl cyanide
CAS：263707-16-0
纯度：98.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
