伊卢多啉
中文名称:伊卢多啉
英文名称:Eluxadoline
CAS号:864821-90-9
分子式:C32H35N5O5
分子量:569.65
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:864821-90-9.mol
伊卢多啉 性质
| 熔点 | >180°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 834.2±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.284±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.01±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | QFNHIDANIVGXPE-FNZWTVRRSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)C1=CC(CN(C(=O)[C@@H](N)CC2=C(C)C=C(C(N)=O)C=C2C)[C@H](C2NC(C3=CC=CC=C3)=CN=2)C)=CC=C1OC |
| CAS 数据库 | 864821-90-9 |
伊卢多啉 用途与合成方法
2017年5月27日,美国FDA批准Furiex制药公司的腹泻型肠易激综合征新药艾沙度林(Eluxadoline)上市,商品名Viberzi。艾沙度林为mu-阿片受体激动剂,作用于mu-阿片受体从而发挥治疗腹泻型肠易激综合征(IBS-D)的作用。是一种首创的口服有效、局部作用治疗药物,具有一种独特的作用机制;该药具有混合的阿片受体活性,是μ受体拮抗剂,也是delta阿片受体激动剂和kappa受体激动剂。药物进食时服用,能够显著减轻IBS-D患者的腹痛及腹泻症状。
腹泻型肠易激综合征是一种多因素肠胃道紊乱疾病,导致持续性腹痛、腹泻并影响正常的肠道功能,该病女性病例数约为男性的两倍,目前美国患者总数达1500万,欧洲患者总数达1300万。
艾沙度林最先由美国Furiex公司研发,2014年7月森林公司(Forest Lab)以14.7亿美元收购Furiex公司获得了这个品种;之后瑞士阿特维斯耗资250亿美元收购森林公司,将艾沙度林收入囊中。
值得关注的是,腹泻型肠易激综合征领域中,还有加拿大Valeant Pharma公司的新药利福昔明(Rifaximin),商品名Xifaxan。利福昔明是耗资111亿美元收购Salix Pharma后获得的品种,利福昔明已获准肝性脑病(HE)和非侵入性大肠杆菌导致的腹泻适应症。
腹泻型肠易激综合征是一种多因素肠胃道紊乱疾病,导致持续性腹痛、腹泻并影响正常的肠道功能,该病女性病例数约为男性的两倍,目前美国患者总数达1500万,欧洲患者总数达1300万。
艾沙度林最先由美国Furiex公司研发,2014年7月森林公司(Forest Lab)以14.7亿美元收购Furiex公司获得了这个品种;之后瑞士阿特维斯耗资250亿美元收购森林公司,将艾沙度林收入囊中。
值得关注的是,腹泻型肠易激综合征领域中,还有加拿大Valeant Pharma公司的新药利福昔明(Rifaximin),商品名Xifaxan。利福昔明是耗资111亿美元收购Salix Pharma后获得的品种,利福昔明已获准肝性脑病(HE)和非侵入性大肠杆菌导致的腹泻适应症。
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