伊卢多啉

伊卢多啉化学性质

熔点 :>180°C (dec.)
沸点 :834.2±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.284±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :4.01±0.10(Predicted)
颜色 :White to Off-White
InChIKey :QFNHIDANIVGXPE-FNZWTVRRSA-N
SMILES :C(O)(=O)C1=CC(CN(C(=O)[C@@H](N)CC2=C(C)C=C(C(N)=O)C=C2C)[C@H](C2NC(C3=CC=CC=C3)=CN=2)C)=CC=C1OC
CAS 数据库 :864821-90-9

安全信息

伊卢多啉性质、用途与生产工艺

腹泻型肠易激综合征新药-艾沙度林 2017年5月27日，美国FDA批准Furiex制药公司的腹泻型肠易激综合征新药艾沙度林（Eluxadoline）上市，商品名Viberzi。艾沙度林为mu-阿片受体激动剂，作用于mu-阿片受体从而发挥治疗腹泻型肠易激综合征（IBS-D）的作用。是一种首创的口服有效、局部作用治疗药物，具有一种独特的作用机制；该药具有混合的阿片受体活性，是μ受体拮抗剂，也是delta阿片受体激动剂和kappa受体激动剂。药物进食时服用，能够显著减轻IBS-D患者的腹痛及腹泻症状。
腹泻型肠易激综合征是一种多因素肠胃道紊乱疾病，导致持续性腹痛、腹泻并影响正常的肠道功能，该病女性病例数约为男性的两倍，目前美国患者总数达1500万，欧洲患者总数达1300万。
艾沙度林最先由美国Furiex公司研发，2014年7月森林公司（Forest Lab）以14.7亿美元收购Furiex公司获得了这个品种；之后瑞士阿特维斯耗资250亿美元收购森林公司，将艾沙度林收入囊中。
值得关注的是，腹泻型肠易激综合征领域中，还有加拿大Valeant Pharma公司的新药利福昔明（Rifaximin）,商品名Xifaxan。利福昔明是耗资111亿美元收购Salix Pharma后获得的品种，利福昔明已获准肝性脑病（HE）和非侵入性大肠杆菌导致的腹泻适应症。

伊卢多啉上下游产品信息

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