比卡鲁胺

比卡鲁胺溶解性高效液相色谱法测定比卡鲁胺片的含量比卡鲁胺片不良反应比卡鲁胺试剂级价格

比卡鲁胺

CAS号:90357-06-5
英文名:Bicalutamide
中文名:比卡鲁胺
CBNumber:CB7457827
分子式:C18H14F4N2O4S
分子量:430.37
MOL File:90357-06-5.mol

比卡鲁胺化学性质

熔点 :191-193°C
沸点 :650.3±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: >5mg/mL
酸度系数(pKa) :11.49±0.29(Predicted)
形态 :powder
颜色 :White to Off-White
最大波长(λmax) :270nm(CH3CN)(lit.)
Merck :14,1200
CAS 数据库 :90357-06-5(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36-24/25
危险品运输编号 :3077
WGK Germany :3
RTECS号 :TX1413500
危险等级 :9
包装类别 :III
海关编码 :29242995
毒害物质数据 :90357-06-5(Hazardous Substances Data)

比卡鲁胺 MSDS

Bicalutamide

比卡鲁胺性质、用途与生产工艺

比卡鲁胺溶解性在二甲基甲酰胺中易溶；在四氢呋喃中溶解；在乙酸乙酯、甲醇中略溶；在水中不溶。
高效液相色谱法测定比卡鲁胺片的含量采用SHIMADZU CLC-ODS(150mm×6.0mm,5μ)色谱柱,以0.1%磷酸二氢钾溶液-乙腈(50:50)为流动相,272nm波长处检测.结果:比卡鲁胺在0.05mg*ml-1～0.20mg.ml-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9995),平均回收率为99.5%,RSD=0.9%(n=9).结论:本方法简便、准确度好、精确度高.
比卡鲁胺片比卡鲁胺片是一种非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竟争雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合，本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，并进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长；可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线用药。
用量用法：
成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
儿童：本品禁用于儿童。
肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。
肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积（见注意事项）。
注意事项：
本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。
可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。
严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。如果出现严重改变应停止本品治疗。
本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎（见禁忌和药物相互作用）。
妊娠和哺乳：本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。
对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。
不良反应本品的药理作用引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。
肝功改变（转氨酶水平升高，黄疸）已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者极少出现肝功能衰竭，且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。（见注意事项）。
在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用（临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%）。这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。
心血管系统：心衰
消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统：呼吸困难。
泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。
血液学：贫血。
皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体得增加、体重减轻。
躯干：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。
禁忌症：
禁用于妇女和儿童。
不能用于对本品过敏的病人。
本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。
化学性质从1：1(体积比)的乙酸乙酯和石油醚中结晶，熔点191～193℃。
用途 V1服抗雄激素药。为前列腺癌治疗药物，用于治疗晚期前列腺癌。
用途抗雄激素类药。
生产方法 2-甲基丙烯酸甲酯(I)环氧化得到环氧化物(Ⅱ)，再和对氟苯硫酚在氢化钠作用下反应，生成化合物(Ⅲ)，接着氧化为化合物(Ⅳ)。然后水解为酸(V)，用氯化亚砜氯化为酰氯(VI)。最后和3-三氟甲基-4-氰基苯胺(Ⅶ)缩合，得到产物。