依克立达盐酸盐

依克立达盐酸盐的游离碱依克立达是第三代P-蛋白抑制剂， 能够抑制ABC转运蛋白AB-CB1和ABCG2。 一种基于PAMAM的联合携载阿霉素及耐药逆转剂的纳米递送系统的制备方法，包括以下步骤：制作PAMAM靶向给药载体的甲醇溶液；制作盐酸阿霉素的甲醇溶液，并向其中加入三乙胺中和盐酸，使阿霉素游离出来制得阿霉素的甲醇溶液；制作耐药逆转剂的三氯甲烷溶液；边搅拌边将阿霉素的甲醇溶液、耐药逆转剂的三氯甲烷溶液和PAMAM靶向给药载体的甲醇溶液混合并在氮气保护下油浴；去有机溶剂；用蒸馏水溶解；离心后取上层清液。本发明耐药逆转剂依克立达的作用位点是细胞膜上的P糖蛋白，可以使进入细胞的阿霉素量增加，不被泵出。本发明改善耐药逆转剂依克立达水溶性差的缺陷，将耐药逆转剂依克立达包埋于PAMAM中，可以提高其生物利用度。 Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。