培哚普利
中文名称:培哚普利
英文名称:Perindopril
CAS号:82834-16-0
分子式:C19H32N2O5
分子量:368.47
EINECS号:617-394-0
Mol文件:82834-16-0.mol
培哚普利 性质
熔点 | 100-101°C |
---|---|
沸点 | 537.4±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.150±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 3.15±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
CAS 数据库 | 82834-16-0(CAS DataBase Reference) |
培哚普利 用途与合成方法
Perindopril (S-9490) 是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
培垛普利拉(Perindoprilat,S-9780):C17H28N2O5。[95153-31-4]。为培垛普利的二酸。
化合物(Ⅰ)可由化合物(Ⅲ)出发,经酯化、还原、水解再酯化得到。
化合物(Ⅱ)可由化合物(Ⅳ)和化合物(Ⅶ)进行还原氨解反应得到,收率52%。(可参见Lane C F.Synthesis,1975,135~146)
$化合物(Ⅱ)也可由化合物(Ⅷ)和化合物(Ⅸ)进行还原氨解反应得到,收率64.4%。 (可参见Yamada Sun-Ichi,et a1.Tetrahedron Lett,1976,13:997-1000)
化学性质
结晶,熔点134℃。培垛普利拉(Perindoprilat,S-9780):C17H28N2O5。[95153-31-4]。为培垛普利的二酸。
用途
血管紧张素转化酶抑制剂,是前体药物,代谢为培垛普利拉而产生活性。口服后对ACE的抑制比其它ACE抑制剂起效慢。用于治疗高血压。 用途
用于治疗高血压、充血性心力衰竭等病症 用途
润滑油添加剂;金属减活剂 生产方法
化合物(I)和化合物(Ⅱ)进行缩合,然后水解即可得到培垛普利。化合物(Ⅰ)可由化合物(Ⅲ)出发,经酯化、还原、水解再酯化得到。
化合物(Ⅱ)可由化合物(Ⅳ)和化合物(Ⅶ)进行还原氨解反应得到,收率52%。(可参见Lane C F.Synthesis,1975,135~146)
$化合物(Ⅱ)也可由化合物(Ⅷ)和化合物(Ⅸ)进行还原氨解反应得到,收率64.4%。 (可参见Yamada Sun-Ichi,et a1.Tetrahedron Lett,1976,13:997-1000)
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