异丙隆

异丙隆是光合作用电子传递的抑制剂，属取代脲类选择性苗前、苗后除草剂，亦具有选择内吸活性。药剂主要经杂草根和茎叶吸收，在导管内随水分向上传导到叶，多分布在叶尖和叶缘，在绿色细胞内发挥作用，干扰光合作用的进行。在光照下不能放出氧和二氧化碳，有机物生成停止，敏感杂草因饥饿而死亡。阳光充足、温度高、土壤湿度大有利于药效发挥，干旱时药效差。症状是敏感杂草叶尖、叶缘褪绿，叶黄，最后枯死。耐药性作物和敏感杂草因对药剂的吸收、传导和代谢速度不同而具有选择性。

雄性大鼠急性经口LD₅₀为1800mg/kg，雌性为2400mg/kg；对大鼠进行30d以上毒性试验，无作用剂量为500mg/kg。

异丙隆纯品为白色无臭粉末。m.p.155～156℃，蒸气压为3.3×10^-6Pa (20℃)，可溶于大多数有机溶剂，常温下水中溶解度17%。对光、酸、碱稳定。

选择性除草剂。芽前、芽后施用，防除一年生禾本科杂草和阔叶杂草 异丙隆为选择性除草剂，芽前、芽后都能使用。用于小麦、大麦、棉花、玉米、大豆、豌豆、蚕豆、花生等作物地防除看麦娘、马唐、野燕麦、藜、早熟禾等杂草，对扁蓄、独行草、益母草、黄花蒿等效果较差。推荐施药量12～22.5g有效成分/100m²。与禾草灵混用，防除野燕麦和阔叶杂草效果较好。 该品为选择性干扰杂草光合作用的取代脲类除草剂。主要用于麦类、大豆、棉花、玉米等地防除看麦娘、早熟禾马唐、野燕麦、狗尾草等杂草。 由对异丙基苯异氰酸酯与二甲胺反应而得。将33%的二甲胺水溶液加入反应瓶，加水，冷却至0-5℃时，加速搅拌，滴加对异丙基苯异氰酸酯。在0-5℃下搅拌反应2h，抽滤，将滤饼在丙酮中重结晶即得成品。原料消耗定额：对异丙基苯胺（95%）980kg/t、二甲胺（40%）950kg/t、光气（80%）840kg/t、氯气570kg/t。 异氰酸酯法
异氰酸异丙苯酯的制备 以甲苯为溶剂，4-异丙基苯胺与光气作用生成异氰酸异丙苯酯。
异丙隆的合成 异氰酸异丙苯酯与二甲胺加及生成异丙隆。投料经为异氰酸酯：二甲胺=1：1 （mol比）；滴加温度15℃，时间20min；反应温度20～30℃，时间2h。以水为溶剂，收率95%。
氨基甲酰氯法
先制备N,N-二甲基氨基甲酰氯的制备； 再与4-异丙基苯胺作用合成异丙隆。
非光气法
对异遭受基三氯乙酰苯胺的制备 将13.5g (0.1mol)对异丙基苯胺和16.5g (0.1mol)三氯乙酸混合后，搅拌下滴加14.0g (0.1mol)三氯化磷，温度控制在100～110℃，滴毕恒温反应30min，然后加入100mL冰水，抽滤收集固体并用水洗至中性，用乙醇/水重结晶，得白色结晶，收率91%， m.p.123～125℃。
异丙隆的合成 将14.0g (0.05mol)对异丙基三氯乙酰苯胺、5.0g（0.125mol)氢氧化钠、4.5g (0.10mol)二甲胺和80mL二甲苯亚砜加入反应器中，于60～80℃反应30min，反应毕倾入水中，抽滤收集固体，用乙醇/水重结晶，得白色固体，收率95%，m.p.152～154℃。
据Atanassova， I.A.报道，此反应过程可能是对异丙基三氯乙酰苯胺在碱的作用下，首先生成中间体对异丙基异氰酸苯酯，然后立即与二甲胺作用生成异丙醇。
采用非光气法合成异丙隆，还可用尿素代替光气，在水溶液中与对异丙基苯胺反应，生成中间体对异丙基苯脲，然后再与二甲胺水溶液反应，合成异丙隆，总收率达76%。

对眼睛、皮肤和粘膜有刺激作用，一般不会引起全身毒性。 　　 尚无特效解毒剂。若摄入量大，病人十分清醒，可用吐根糖浆诱吐，还可在服用的活性炭泥中加入山梨醇。对症治疗。 　　 尚无特效解毒剂。若摄入量大，病人十分清醒，可用吐根糖浆诱吐，还可在服用的活性炭泥中加入山梨醇。 对症治疗。 [1]施用过磷酸钙的土壤不要使用该药。 　　[2]作物生长势弱或受冻害的、漏耕地段及砂性重或排水不良的土壤不宜使用。 　　[3]有机含量高的土壤，只能在春季使用，因持效期短 [1]施用过磷酸钙的土壤不要使用该药。 [2]作物生长势弱或受冻害的、漏耕地段及砂性重或排水不良的土壤不宜使用。 [3]有机含量高的土壤，只能在春季使用，因持效期短