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KU0063794 (MTOR抑制剂)

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KU0063794 (MTOR抑制剂)
KU0063794 (MTOR抑制剂) 用途与合成方法
  • 背景KU0063794(mTOR抑制剂)是细胞通透的,小分子抑制剂,同时抑制mTORC1和mTORC2,IC50为10 nM。Ku-0063794抑制Akt,S6K和SGK的活化,以及疏水基团的磷酸化,并抑制T环残基(Thr308)磷酸化。Ku-0063794还抑制细胞生长,诱导细胞周期停滞在G1期。
  • 作用30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞,通过抑制疏水基团(Thr389)磷酸化,及随后的T-环残基(Thr229)磷酸化,而快速切除S6K1活性。300 nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饥饿处理的HEK-293细胞,抑制~90%S6K1活性。KU-0063794为100-300 nM时,也完全抑制氨基酸诱导的S6K1和S6蛋白磷酸化。与S6K1类似,KU-0063794抑制mTORC1在Ser2448位点磷酸化,也抑制mTORC2在Ser22481位点磷酸化,这种作用存在剂量和时间依赖性。在血清存在时,或者IGF1刺激的情况下,KU-0063794抑制Akt活性,或者Akt在Ser473和Thr308(意外的)位点磷酸化,也抑制Akt底物PRAS40在Thr246位点,GSK3α/GSK3β在Ser21/Ser9位点及Foxo-1/3a在Thr24/Thr32位点磷酸化,以上作用存在剂量依赖性。
  • 应用KU-0063794抑制野生型和mLST8-缺陷型MEFs细胞生长,也诱导细胞周期停在G1期,比Rapamycin效果更显著。Ku0063794在肾脏上皮肾细胞癌的临床前模型中,抑制肿瘤生长和mTOR信号。
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  • 公司名称:上海碧云天生物技术有限公司
  • 联系电话:021-67602129
  • 产品介绍: 中文名称:KU0063794 (mTOR抑制剂)
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