CC-223 (MTOR抑制剂)

CC-223是一种有效的mTOR激酶抑制剂，抑制mTOR激酶，IC50为16 nM。CC-223抑制mTORC1和mTORC2.CC-223是mTOR激酶的有效，选择性和口服生物可利用的抑制剂，证明在细胞系统中mTORC1（pS6RP和p4EBP1）和mTORC2[pAKT（S473）]的抑制。 CC-223对mTOR激酶具有选择性，其选择性比相关PI3K-α高200倍（IC 50=4.0μM）。在测试的PI3K相关激酶中，CC-223显示ATR或SMG1没有显着抑制并且抑制DNA-PK，IC 50值为0.84μM。 mTOR抑制剂可用于治疗多种恶性肿瘤，包括肾细胞癌（temsirolimus）和胰腺癌，乳腺癌和肾细胞癌（依维莫司）。