4-碘吡唑

4-碘吡唑是合成生物活性化合物的重要中间体。它在碘和氢氧化铵存在下进行碘化，生成3,4-二碘吡唑和3,4,5-三碘吡唑。 4-碘吡唑是重要的中间体，它可以通过卤原子-金属交换反应、金属催化的偶联反应等将活性基团方便地连接在4位，从而得到具有重要生理、药理功能的物质，如雌激素受体配体、氟虫腈等。 4-碘吡唑可用于铟介导的杂联芳烃合成。 将4-碘代吡唑（6.12 g）、KIO3（6.42 g，0.03 mol）、KI（9.96 g，0.06 mol）、H2O（100 mL）和CHCl3（20 mL）置于配有滴液漏斗、温度计和机械搅拌器的三颈烧瓶中。使混合物冷凝器回流。将混合物放入温度可控的浴槽中。剧烈搅拌至反应混合物中。添加（冷却，T≤40°C）浓度。向混合物中加入H2SO4（5.2毫升，0.09摩尔）。将温度升高至50°C。搅拌溶液30分钟（直到加入H2SO4后I2的紫色消失），并冷却至~20°C。得到标题化合物4-碘吡唑。 类白色结晶粉末