N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
英文名称:T0901317
CAS号:293754-55-9
分子式:C17H12F9NO3S
分子量:481.33
EINECS号:
Mol文件:293754-55-9.mol
![N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/293754-55-9.gif)
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 性质
| 熔点 | 116-118°C |
|---|---|
| 沸点 | 470.5±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.550±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.00±0.15(Predicted) |
| 形态 | 浅米色固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| InChIKey | SGIWFELWJPNFDH-UHFFFAOYSA-N |
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 用途与合成方法
T0901317 是一种有效的，选择性的LXR和FXR激动剂，EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。
| Target | Value |
|
LXR
(Cell reporter assay) | 50 nM(EC50) |
| FXR | 5 μM(EC50) |
T0901317通过LXR发挥作用，与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体（FXR），EC50为5 μM，比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。T0901317对于外源性受体孕烷X受体（PXR），也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR，与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物，不仅诱导LXR靶基因表达，也诱导PXR靶基因表达，包括清道夫受体CD36。T0901317在体外，作用于初级神经元，降低β淀粉样蛋白的产生。T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (K i 分别为132 和 51 nM)，调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活，在HepG2细胞中，降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因（G6Pase）上的招募。
T0901317处理11周大的APP23小鼠6天，显著增加ABCA1表达，降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是，这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | 46787 | T0901317, 95% | 293754-55-9 | 100mg | 3936 |
| 2024-11-08 | HY-10626 | 5 mg | 375 |
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纯度：98% (HPLC)
包装信息：25mg;100mg;1g
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英文名称：T 0901317;N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoroMethyl)ethyl]phenyl]benzenesulfonaMide
CAS：293754-55-9
纯度：99% HPLC
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英文名称：T0901317
CAS：293754-55-9
纯度：>98%,LXRFXR
包装信息：25MG;100MG;
备注：>98%,LXR与FXR激动剂 MB3478
