ChemicalBook CAS数据库列表 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
![N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺,293754-55-9,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/293754-55-9.gif)
- CAS号:293754-55-9
- 英文名:T0901317
- 中文名:N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
- CBNumber:CB0368768
- 分子式:C17H12F9NO3S
- 分子量:481.33
- MOL File:293754-55-9.mol
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺化学性质
- 熔点 :116-118°C
- 沸点 :470.5±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.550±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :9.00±0.15(Predicted)
- 形态 :Light beige solid
- 颜色 :Off-White
- InChIKey :SGIWFELWJPNFDH-UHFFFAOYSA-N
安全信息
- WGK Germany :3
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 T0901317 是一种有效的，选择性的LXR和FXR激动剂，EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。
-
靶点
Target Value LXR
(Cell reporter assay)50 nM(EC50) FXR 5 μM(EC50) -
体外研究
T0901317通过LXR发挥作用，与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体（FXR），EC50为5 μM，比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。T0901317对于外源性受体孕烷X受体（PXR），也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR，与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物，不仅诱导LXR靶基因表达，也诱导PXR靶基因表达，包括清道夫受体CD36。T0901317在体外，作用于初级神经元，降低β淀粉样蛋白的产生。T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (K i 分别为132 和 51 nM)，调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活，在HepG2细胞中，降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因（G6Pase）上的招募。
- 体内研究 T0901317处理11周大的APP23小鼠6天，显著增加ABCA1表达，降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是，这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺上下游产品信息
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N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
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- 产品名称：T0901317
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- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-10626
- 产品名称：N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 T0901317
- CAS编号：293754-55-9
- 包装：10mg
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N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺生产厂家
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