生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 试剂级价格
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N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺,293754-55-9,结构式
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
  • CAS号:293754-55-9
  • 英文名:T0901317
  • 中文名:N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
  • CBNumber:CB0368768
  • 分子式:C17H12F9NO3S
  • 分子量:481.33
  • MOL File:293754-55-9.mol
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺化学性质
  • 熔点 :116-118°C
  • 沸点 :470.5±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.550±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :9.00±0.15(Predicted)
  • 形态 :Light beige solid
  • 颜色 :Off-White
  • InChIKey :SGIWFELWJPNFDH-UHFFFAOYSA-N
安全信息
  • WGK Germany :3

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 T0901317 是一种有效的,选择性的LXR和FXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    LXR
    (Cell reporter assay)
    50 nM(EC50)
    FXR 5 μM(EC50)
  • 体外研究

    T0901317通过LXR发挥作用,与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体(FXR),EC50为5 μM,比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。T0901317对于外源性受体孕烷X受体(PXR),也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR,与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物,不仅诱导LXR靶基因表达,也诱导PXR靶基因表达,包括清道夫受体CD36。T0901317在体外,作用于初级神经元,降低β淀粉样蛋白的产生。T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (K i 分别为132 和 51 nM),调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活,在HepG2细胞中,降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因(G6Pase)上的招募。

  • 体内研究 T0901317处理11周大的APP23小鼠6天,显著增加ABCA1表达,降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是,这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。
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N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:46787
  • 产品名称:T0901317, 95% T0901317, 95%
  • CAS编号:293754-55-9
  • 包装:100mg
  • 价格:3936元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10626
  • 产品名称:T0901317
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:375元
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  • 产品数:7783
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  • 产品数:3466
  • 优势度:58
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  • 产品数:11578
  • 优势度:59
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