ChemicalBook CAS数据库列表 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐
氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐,405911-17-3,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/405911-17-3.gif)
- CAS号:405911-17-3
- 英文名:GW 3965 HYDROCHLORIDE
- 中文名:2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐
- CBNumber:CB5972490
- 分子式:C33H31ClF3NO3.HCl
- 分子量:0
- MOL File:405911-17-3.mol
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :white
- InChIKey :NMPUWJFHNOUNQU-UHFFFAOYSA-N
安全信息
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。
-
靶点
Target Value hLXRβ
(Cell-free assay)30 nM(EC50) LXRα/SRC1 LiSA
(Cell-free assay)125 nM(EC50) hLXRα
(Cell-free assay)190 nM(EC50) -
体外研究
GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα，在无细胞配体检测试验中，EC50 为125 nM。 GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性，在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外，GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中，GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子，包括IL-8，单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。
- 体内研究 在小鼠体内，GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍，并使循环水平提高30%，C max 为12.7 μg/mL ，t 1/2 为2小时。 在LDLR−/−和apoE−/−小鼠体内，GW3965 (10mg/kg)诱导ABCA1 和ABCG1表达，并表现出有效的抗动脉粥样硬化活性。在雄性sprague-dawley大鼠体内，GW3965降低Ang II介导的血压增加，并减少血管Ang II受体基因表达。在恶性胶质瘤小鼠模型中，GW3965导致LDLR降解，增加ABCA1胆固醇外排转运体的表达，从而有效促进肿瘤细胞死亡。
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐上下游产品信息
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2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S2630
- 产品名称：2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 GW3965 HCl
- CAS编号：405911-17-3
- 包装：5mg
- 价格：790.51元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S2630
- 产品名称：2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 GW3965 HCl
- CAS编号：405911-17-3
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：1966.57元
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐生产厂家
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