乙酰恩格列净
中文名称:乙酰恩格列净
英文名称:Acetoxy Empagliflozin
CAS号:915095-99-7
分子式:C31H35ClO11
分子量:619.06
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:915095-99-7.mol
乙酰恩格列净 用途与合成方法
乙酰恩格列净是合成恩格列净的中间体。恩格列净(empagliflozin)由勃林格殷格翰和礼来合作开发,是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)抑制剂,可用于治疗2型糖尿病。目前已在美国、欧洲、日本等多个国家上市销售。
在氮气保护下,于500mL三颈瓶中加入干燥的THF(120mL),冷却至-10℃,加入i-PrMgCl·LiCl的THF溶液(27.2mL,27.2mmol)和n-BuLi的正己烷溶液(21.8mL,54.4mmol),搅拌30min。将(S)-4-溴-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)苯(10.0g,27.2mmol)溶于干燥THF(10mL)中,缓慢滴加到三颈瓶中,-10℃下搅拌反应2.0h。保持-10℃下,缓慢滴加2,3,4,6-四乙酰氧基-α-D-吡喃葡萄糖溴化物(11.2g,27.2mmol)的THF(10mL)溶液,反应3.0h。反应完毕,加入6NHCl(20mL)的甲醇(100mL)溶液,升温至25℃,搅拌20.0h,用饱和NaHCO3溶液调pH至7,用EA(100mL)萃取两次,有机相依次用水(100mL)和饱和NaCl溶液(100mL)洗涤,加无水Na2SO4干燥,过滤,滤液减压浓缩至干,得淡黄色油状物III(14.3g),即乙酰恩格列净,收率84.9%。
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中文名称:(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨糖醇四乙酸酯
英文名称:(1S)-1,5-Anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-D-glucitol tetraacetate
CAS:915095-99-7
纯度:99+
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英文名称:D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-, 2,3,4,6-tetraacetate, (1S)-
CAS:915095-99-7
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CAS:915095-99-7
纯度:>=98%
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乙酰恩格列净
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