可比司他B
英文名称:(S)-Ethyl-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)Methyl)-3-Methylureido)-4-Morpholinobutanoate oxalate
CAS号:1247119-36-3
分子式:C21H34N4O8S
分子量:502.58166
EINECS号:931-074-0
可比司他B 性质
| 储存条件 |
Inert atmosphere,Room Temperature |
可比司他B 用途与合成方法
生产方法
实施例6：(S)-2-(3-((2-异丙基噻唑-4-基)甲基)-3-甲基脲基)-4-吗啉代丁酸乙酯草酸盐（盐式2）的制备
1. 将(R)-(+)-α-氨基-γ-丁内酯氢溴酸盐（92g）与二氯甲烷（500ml）的搅拌混合物冷却至-5°C至-8°C。
2. 分批加入羰基二咪唑（92g），随后在持续搅拌下逐滴加入三乙胺（45g）直至原料完全反应。
3. 缓慢加入2-异丙基-4-[(甲基氨基)甲基]噻唑二盐酸盐（100g）和三乙胺（92g）至反应混合物中。
4. 将反应混合物在20-25°C下搅拌15小时。
5. 加入水（200ml），分离有机层，并用二氯甲烷（100ml）反萃取合并的水层。
6. 用20%柠檬酸水溶液（40g）洗涤有机层，随后用水（200ml）洗涤。
7. 有机层在38-40°C减压浓缩，得到粗产物尿素N-甲基-N-[[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基]甲基]-N'-[(3S)-四氢-2-氧代-3-呋喃基]（80g）。
8. 将上述尿素（100g）溶于二氯甲烷（500ml）中，加入乙醇（100ml），冷却至0-5°C。
9. 缓慢滴加三甲基甲硅烷基溴（183g），升温至19-25°C搅拌至反应完成。
10. 冷却至0-5°C，缓慢滴加吗啉（230g），升温至19-25°C搅拌17小时。
11. 过滤除去吗啉氢溴酸盐，滤饼用二氯甲烷冲洗。
12. 滤液用水洗涤，合并有机层真空浓缩至干，得到残余物。
13. 残余物溶于丙酮（500ml），缓慢加入草酸二水合物（60g）的丙酮（400ml）溶液。
14. 回流浆液约1小时，冷却至0-5°C，过滤产物，用丙酮（200ml）冲洗，40°C真空干燥，得到目标产物为白色至灰白色固体（122g）。
参考文献：
[1] Patent: WO2015/83066, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 14
[2] Patent: US2018/30043, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0169
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中文名称：(S)-ethyl 2-(3-((2-异丙基噻唑-4-基）甲基）-3-甲基脲基）-4-吗啉草酸乙酸乙酯
英文名称：(S)-Ethyl-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)Methyl)-3-Methylureido)-4-Morpholinobutanoate oxalate
CAS：1247119-36-3
纯度：0.97
备注：AB07801
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纯度：95%HPLC
包装信息：10MG;25MG;50MG;100MG
备注：DCTI-C-2808(Free Base:1247119-35-2)
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中文名称：可比司他B
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CAS：1247119-36-3
包装信息：1kg/
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中文名称：(S)-2-(3-((2-异丙基噻唑-4-基)甲基)-3-甲基脲基)-4-吗啉代丁酸乙酯草酸盐
英文名称：(S)-Ethyl 2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)methyl)-3-methylureido)-4-morpholinobutanoate oxalate
CAS：1247119-36-3
纯度：98%+
包装信息：5g;25g;100g;500g;1kg;5kg;25kg;100kg
备注：BX10062
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中文名称：可比司他B
英文名称：(S)-Ethyl-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)Methyl)-3-Methylureido)-4-Morpholinobutanoate oxalate
CAS：1247119-36-3
纯度：98%
包装信息：100mg;1g
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