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抑制剂
干细胞及Wnt信号通路(Stem Cells & Wnt)
Hedgehog/Smoothened 抑制剂
4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文名称:LY2940680
CAS号:1258861-20-9
分子式:C26H24F4N6O
分子量:512.5
EINECS号:
Mol文件:1258861-20-9.mol
![4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/1258861-20-9.gif)
4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 性质
| 沸点 | 703.5±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.39 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥5.2 mg/mL，乙醇溶液，超声波； DMSO 中≥51.3 mg/mL，温和加热和超声波 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.94±0.30(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 用途与合成方法
Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。 LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib. LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch+/- p53-/- transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity. Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。
![4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺](/CAS/GIF/1258861-20-9.gif)
| Target | Value |
| Smoothened |
生产方法
1258861-50-5
189807-21-4
1258861-20-9
实施例14-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺的合成步骤：将N-甲基-1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)酞嗪-1-基]哌啶-4-胺（2.8g，8.68mmol）和三乙胺（3.36mL，26.1mmol）溶于二氯甲烷（30mL）中，加入4-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰氯（2.14mL，10.42mmol）。反应混合物在室温下搅拌3小时。反应完成后，减压浓缩去除溶剂。所得残余物通过快速硅胶色谱法纯化，洗脱剂比例为己烷:乙酸乙酯:2M NH3的甲醇溶液=20:5:1，得到目标产物游离碱，为黄色泡沫（3.83g，收率86%）。质谱分析显示ES/MS m/z 513.0（[M+H]+）。
参考文献：
[1] Patent: US2010/324048, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 6
4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-12-22 | HY-13242 | 4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 | 1258861-20-9 | 1 mg | 500 |
| 2025-12-22 | HY-13242 | 4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 | 1258861-20-9 | 5mg | 1100 |
4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺供应商 更多
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现货
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产品介绍：
中文名称：4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文名称：4-Fluoro-N-methyl-N-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide
CAS：1258861-20-9
纯度：98%
包装信息：g；kg
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产品介绍：
中文名称：4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文名称：LY2940680
CAS：1258861-20-9
纯度：>98%
包装信息：20MG
备注：6800
上海特伯化学科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文名称：LY2940680
CAS：1258861-20-9
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：400-6206333 13167063860
产品介绍：
中文名称：LY2940680,刺猬信号通路抑制剂
英文名称：LY2940680
CAS：1258861-20-9
纯度：Moligand?, ≥99%
包装信息：5mg/RMB 731.90;10mg/RMB 1296.90;50mg/RMB 3706.90
最新发布供应信息
化合物 Taladegib|T2666|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2025-11-17
aladdin 阿拉丁 L125247 LY2940680,刺猬信号通路抑制剂 1258861-20-9 ≥99%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2025-11-14
